Siden oldtiden har forbindelsen mellem smerter og betændelse været kendt. Og i dag er de mest almindelige smertestillende medikamenter, der har både antiinflammatoriske og smertestillende virkninger - ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).
Historien om oprettelsen af diclofenac
Prototypen på moderne NSAID'er var acetylsalicylsyre, som først kunne syntetiseres af en ung videnskabsmand Felix Hoffman i slutningen af 1800-tallet. Den kemiske struktur og egenskaber af acetylsalicylsyre blev de referencepunkter, hvormed nye repræsentanter for denne medicinklasse blev skabt (til at begynde med var det sædvanligt at betegne dem som “aspirinlignende”). Ikke så meget utilstrækkelig effektivitet som toksiciteten ved høje doser af acetylsalicylsyre tjente som et stærkt incitament til udvikling af nye "ikke-salicylat", NSAID'er. I implementeringen af programmet til udvikling af et antiinflammatorisk lægemiddel med forbedrede biologiske egenskaber blev der i 1966 syntetiseret mere end 200 analoger af 0-aminoeddikesyre for at skabe et molekyle med de nødvendige parametre ved Geigi-forskningslaboratoriet, hvoraf de mest interessante resultater blev vist af natriumdiclofenac - natriumsalt 0 - [(2,6 dichlorophenyl) amino] phenyleddikesyre.
Oprindeligt blev diclofenac hovedsageligt brugt til behandling af rheumatologiske sygdomme, hvor begge komponenter er vigtige: en markant antiinflammatorisk og kraftig smertestillende effekt, men efterfølgende er omfanget af diclofenac udvidet markant. I øjeblikket anvendes diclofenac i kirurgi, traumatologi og sportsmedicin (til skader på muskuloskeletalsystemet, blødt vævsskader (blå mærker, forstuvninger), til postoperativ smertehåndtering), i neurologi (til behandling af rygsmerter, tunnelsyndromer, migræne), gynækologi for dysmenorrhea, adnexitis, i onkologi som et middel til første anæstesifase for WHO-trappen. Intramuskulær indgivelse af diclofenac-natrium er en effektiv metode til bekæmpelse af nyre- og leverkolik. En speciel doseringsform af diclofenac i form af dråber er blevet anvendt i oftalmologi. Allmennlæger ordinerer også diclofenac til forskellige smertesyndromer (tabel 1).
Diclofenacs virkningsmekanisme
Den smertestillende virkning af diclofenac skyldes flere mekanismer. Den vigtigste virkningsmekanisme af diclofenac er undertrykkelse af cyclooxygenase (COX) - et enzym, der regulerer omdannelsen af arachidonsyre til prostaglandiner - formidlere af betændelse, smerter, feber [3].
Diclofenac og COX-selektivitet
I de tidlige 90'ere af det tyvende århundrede blev der opdaget to isoformer af COX-enzymet - COX-1 og COX-2. De fleste af de positive virkninger af NSAID'er (undertrykkelse af betændelse, smerter, feber) er forbundet med hæmning af COX-2, og udviklingen af bivirkninger (hovedsageligt i form af en læsion i mave-tarmkanalen) er forbundet med hæmning af COX-1-syntese [4].
Der er dog en række undtagelser fra denne regel. Det blev vist, at COX-1 også kan spille en rolle i udviklingen af den inflammatoriske proces. COX-1 sammen med COX-2 produceres af synovialmembranen hos patienter med reumatoid arthritis (RA) [5]. Dette skyldes sandsynligvis den lavere effektivitet af selektiv COX-2 i nogle smertsyndromer. Nylige studier har fundet en øget risiko for at udvikle hjerte-kar-komplikationer ved anvendelse af stærkt selektive COX-2-hæmmere [6].
Diclofenac hæmmer begge isoenzymer af COX, i højere grad COX-2. Hæmning af COX-1 i diclofenac er mindre sammenlignet med ibuprofen og naproxen, og derfor er det mindre sandsynligt, at diclofenac forårsager mave-tarmskade. Samtidig kan hæmning af COX-1 (skønt mindre udtalt end ikke-selektive NSAID'er) muligvis forklare den større effektivitet af diclofenac sammenlignet med selektive COX-2-hæmmere (meloxicam, celecoxib) i en situation, hvor COX-1 også er involveret i sygdomspatogenesen ( for eksempel med RA). Hæmning af COX-2 i diclofenac er mindre end etoricoxib og rofecoxib, hvilket fører til et fald i risikoen for hjerte-kar-komplikationer [6]. En sådan afbalanceret effekt af diclofenac tilvejebringer høj terapeutisk aktivitet med god behandlingstolerance.
Andre mekanismer til den smertestillende virkning af diclofenac
Ud over inhibering af prostaglandiner er andre virkningsmekanismer af diclofenac identificeret. I en eksperimentel undersøgelse blev det vist, at diclofenac-natrium markant kan hæmme migrationen af leukocytter til betændelsesfokus [7]. I en vis grad kan diclofenac-natrium også påvirke balancen mellem cytokiner, reducere koncentrationen af interleukin-6 og øge indholdet af interleukin-10 [8]. En sådan ændring i forholdet mellem disse produkter favoriserer en afmatning i udskillelsen af antiinflammatoriske faktorer. Et fald i produktionen af frie iltradikaler, der forekommer under påvirkning af diclofenac-natrium, kan også hjælpe med at reducere aktiviteten af den inflammatoriske proces og begrænse dens skadelige virkninger på væv [9].
Ud over udtalt antiinflammatorisk aktivitet har diclofenac-natrium også et stærkt smertestillende potentiale, ikke relateret til dets virkning på betændelse [10]. Det har en kompleks effekt på forskellige mekanismer til opfattelse af smerte, hvilket giver effektiv undertrykkelse af smerter fra forskellige etiologier. Lægemidlet har både en central og perifer antinociceptiv effekt..
Den centrale smertestillende aktivitet af diclofenac-natrium formidles af opioidreceptorer, hvilket bevises af det faktum, at denne virkning er blokeret af naloxon [11]. Det er tilsyneladende forbundet med virkningen af diclofenac-natrium på tryptophan-metabolisme. Efter administration af lægemidlet i hjernen øges koncentrationen af tryptophan-metabolitter markant, hvilket kan reducere smerteintensiteten [12].
Den lokale antinociceptive virkning af diclofenac-natrium er tilsyneladende ikke kun forbundet med undertrykkelse af prostaglandinsyntese, da den lokale anvendelse af prostaglandinsynthesinhibitorer, såsom indomethacin og celecoxib, i modsætning til diclofenac-natrium på flere eksperimentelle smertemodeller ikke tillader at opnå en signifikant analgetisk effekt [ tretten]. Den perifere analgetiske virkning af diclofenac-natrium er ikke forbundet med opioid-effekten, da den ikke elimineres af naloxon. Samtidig undertrykte brugen af forbindelser, der blokerer dannelsen af NO og aktivering af guanylatcyklase, den smertestillende virkning af diclofenac-natrium. Hæmmere af forskellige typer kaliumkanaler gav også en lignende effekt [13–16]. I cerebellum-cellekultur fra rotter forbedrede diclofenac-natrium kaliumkanalaktivitet, hvilket øgede kaliumoutput fra cellen [17]. Disse resultater antyder, at den perifere antinociceptive virkning af diclofenac-natrium kan være forbundet med aktiveringen af flere typer kaliumkanaler, som forekommer med deltagelse af NO og guanosin cyclomonophosphate (cyclo-GMP).
Således kan den smertestillende virkning af diclofenac skyldes dens virkning på forskellige niveauer og patogenese af smertesyndromet. Ud over den smertestillende effekt, der er forbundet med et fald i betændelse i læsionsområdet på grund af hæmning af prostaglandiner (COX-1 og COX-2), kan diclofenac reducere smerter ved at reducere inflammation og gennem andre mekanismer (hæmme migrationen af leukocytter til betændelsesfokus, der påvirker balancen mellem cytokiner) på kaliumkanaler på det perifere niveau og reducerer også opfattelsen af smerte gennem centrale mekanismer (ved at øge syntesen af forløberen for serotonin (tryptophan) i hjernevævet).
Indikationer for anvendelse af diclofenac
På trods af den brede vifte af i øjeblikket eksisterende NSAID'er og skabelsen i de senere år af en ny klasse af symptomatiske antiinflammatoriske lægemidler (selektive COX-2-hæmmere), er diclofenac-natrium stadig det mest populære lægemiddel blandt NSAIDs.
Anvendelse af diclofenac i reumatologi
Helt fra begyndelsen af dens udseende blev diclofenac udbredt i reumatologi. Et vigtigt træk, der gjorde det muligt for diclofenac at fortrænge andre lægemidler fra NSAID-gruppen, som blev brugt før, var dets høje smertestillende og smertestillende aktivitet sammen med god tolerance.
Effekten af diclofenac manifesteres af et fald i varigheden af morgenstivhed, et fald i smerter (i hvile og under bevægelse), et fald i hævelse, hævelse i leddene og en forbedring af ledets funktionelle evne, hvilket bidrager til en stigning i bevægelsesområdet. Diclofenac er det valgte medikament til de fleste reumatologiske sygdomme, det bruges til behandling af inflammatoriske og degenerative reumatiske sygdomme (gigt, artrose osv.).
Anvendelse af diclofenac i almindelig medicinsk praksis, ortopædi, traumatologi, sportsmedicin
Oftest i almindelig medicinsk praksis er der krænkelser af muskuloskeletalsystemet. Patologien i muskuloskeletalsystemet er forskellig i etiologi og patogenese. Smerter i denne gruppe af læsioner kan være forårsaget af traumer, degenerative processer, betændelse, dysplasi, trofiske ændringer (osteoporose). Mekanismerne til udvikling af sygdommen kan være inflammatorisk, mekanisk, neurogen osv. Den markante smertestillende virkning af diclofenac med moderat og svær smerte, inflammatoriske processer, der opstår efter operationer og skader, hurtig lindring af spontan smerte og smerte under bevægelse og reduktion af inflammatorisk ødemer på sårstedet gjorde dette lægemiddel en af de mest nødvendige til behandling af forstyrrelser i muskuloskeletalsystemet, som findes i almindelig praksis, ortopædi, traumatologi, sportsmedicin, neurologi.
Ved behandling af ortopædiske og traumatiske skader er formen for frigivelse af medikamentet også vigtig. Evnen til at kombinere lokale og generelle former for diclofenac giver dig mulighed for at opnå maksimal effektivitet og samtidig minimere mulige bivirkninger. Lokale former for diclofenac er mest udbredt til sygdomme i ekstraartikulært væv (tendovaginitis, bursitis, reumatiske læsioner i blødt væv), skader på sener, ledbånd, muskler og led. De generelle former, såsom tabletter, suppositorier, injicerbare opløsninger,? - til massive skader (kombinerede og kombinerede skader, postoperative tilstande, hovedskader, brud på store knogler osv.).
Anvendelse af diclofenac i neurologi
Diclofenac er vidt brugt til lindring af smerter i neurologisk praksis. Diclofenac er indiceret til behandling af akutte rygsmerter med tunnelsyndromer (karpaltunnelsyndrom, cubital kanalsyndrom osv.) Med migræne.
Varigheden af brug og indgivelsesvejen af lægemidlet afhænger af intensiteten af smertesyndromet. Ved moderate smertsyndromer, der ikke begrænser patientens motoriske evner, er applikationer på smertefulde områder (krampagtig muskel) af geler og salver indeholdende diclofenac-natrium mulige i 7-10 dage. I tilfælde af intens smerte, der markant begrænser patientens bevægelse i rummet, anvendes injektionsveje af diclofenac-natrium i 3-4 dage med overgangen til orale former i fremtiden [18]. Der er rapporter om en højere effektivitet af fonoforese med diclofenac sammenlignet med brugen af salveformer af lægemidlet [19].
Anvendelse af diclofenac i gynækologi
Evnen til at eliminere smerter og reducere sværhedsgraden af blodtab ved primær dysmenoré muliggjorde brugen af diclofenac i gynækologisk praksis [20]. Ved primær dysmenoré vælges den daglige dosis individuelt; normalt er det 50-150 mg. Den indledende dosis skal være 50-100 mg; om nødvendigt kan det for flere menstruationscyklusser øges til 150 mg / dag. Diclofenac bør startes, når de første symptomer vises. Afhængig af dynamikken i de kliniske symptomer kan behandlingen fortsættes i flere dage. Diclofenac kan også bruges til betændelsessygdomme i bækkenet, inklusive adnexitis.
Dosering og administration: hvilken doseringsform du skal vælge?
Den utvivlsomt fordel ved diclofenac er forskellige doseringsformer, herunder tabletter (hurtig og forsinket virkning), en opløsning til parenteral indgivelse, suppositorier samt former, der bruges til lokal terapi: salver, cremer, geler, spray, hvilket gør det praktisk at vælge en individuel dosis og metode brug af lægemidlet hos forskellige patienter. Evnen til at kombinere forskellige administrationsveje hos den samme patient reducerer risikoen for bivirkninger.
Diclofenac tabletter
Tabletterede former for diclofenac er tilgængelige i forskellige doseringer (tabel 2). Dosen og metoden til indgivelse af lægemidlet for hver patient indstilles individuelt under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad. Den gennemsnitlige anbefalede dosis til voksne er 100-150 mg / dag. Den maksimale daglige dosis af diclofenac er 200 mg. I relativt milde tilfælde af sygdommen såvel som ved langtidsbehandling er en daglig dosis på 75-100 mg tilstrækkelig. Den daglige dosis skal opdeles i flere enkeltdoser. Hvis det er nødvendigt, skal du handle på nattesmerter eller morgenstivhed ud over at tage stoffet i løbet af dagen. Du kan ordinere diclofenac i form af stearinlys inden sengetid; mens den daglige dosis ikke bør overstige 150 mg. Når den kliniske effekt er nået, reduceres dosis til det minimale, understøttende.
Børn i alderen 6 til 15 år (inklusive) ordineres kun 25 mg tabletter. Den daglige dosis er 0,5-2 mg / kg kropsvægt (i 2-3 doser, afhængigt af sygdommens sværhedsgrad).
Ungdom i alderen 16 til 18 kan ordineres 50 mg tabletter. Tabletter skal vaskes ned med masser af væsker, helst inden måltider. Tabletter kan ikke deles eller tygges.
Diclofenac i form af tabletter med forsinket virkning
En særlig form for lægemidlet er diclofenac i form af tabletter med langvarig frigivelse. Som et resultat af den langsomme frigivelse af det aktive stof, når man tager de forsinkede former for diclofenacnatrium, forekommer virkningen senere, men vedvarer i længere tid. De angivne farmakokinetikfunktioner gør det muligt at reducere antallet af doser af lægemidlet til patienter (1-2 gange om dagen i stedet for 3-4 gange om dagen) samtidig med at man opretholder en stabil høj koncentration af lægemidlet i fokus på betændelse. Dette gør det at foretrække at bruge diclofenac i en forsinket form, når langvarig indgivelse af lægemidlet er nødvendigt (til kroniske smertsyndromer, hovedsageligt i reumatologisk praksis).
Den anbefalede startdosis til voksne er 75 mg, dvs. 1 tablet med retard pr. Dag. Den samme dosis anvendes i relativt milde tilfælde af sygdommen såvel som til langtidsbehandling. I tilfælde, hvor symptomerne på sygdommen er mest udtalt om natten eller om morgenen, tilrådes det at ordinere retardtabletter om natten..
Tabletter skal synkes hele, helst med måltider. Hvis du har brug for at øge dosis, bruges yderligere 1-2 tabletter diclofenac 25 mg. Den maksimale daglige dosis er 200 mg.
På nuværende tidspunkt producerer det schweiziske farmaceutiske selskab Sandoz 75 mg to-lags tabletter, hvor det unikke er, at hver tablet består af to lag og inkluderer 12,5 mg diclofenac-natrium med øjeblikkelig frigivelse og 62,5 mg diclofenac-natrium med lang frigivelse, som giver begge hurtig begyndelse af handling og langvarig virkning af stoffet.
Børn og unge under 18 år bør ikke ordineres med retardtabletter.
Diclofenac i form af rektale suppositorier
Doseringsformen af diclofenac i form af suppositorier har adskillige fordele. Suppositorier forårsager ikke de komplikationer, der er mulige ved parenteral indgivelse af medikamenter (udvikling af muskelnekrose, infiltrater og suppuration på injektionsstedet). Suppositorier skal ordineres, hvis det er umuligt at tage medicin gennem munden (hos svækkede patienter, i nærvær af spiserørskonstruktioner osv.). Når det tages per os, er der en direkte skadelig virkning af diclofenac på cellerne i maveslimhinden. Ved andre metoder til indgivelse af medikamenter (suppositorier, salver) forbliver risikoen for skade på mave-tarmkanalen, men den er markant lavere. Derfor foretrækkes suppositoriske former for diclofenac i nærvær af tegn på skade på mave og tolvfingertarmen.
Meget ofte bruges suppositorier i kombinationsterapi: I løbet af dagen modtager patienten enten injektioner eller tabletter, og om natten - stearinlys, hvilket skaber en bedre terapeutisk effekt på grund af en mere ensartet og langvarig opretholdelse af koncentrationen af medikamentet i blodet. I dette tilfælde bør den samlede daglige dosis af diclofenac ikke overstige 150 mg.
Børn i alderen 6 til 15 år (inklusive) ordineres kun 25 mg suppositorier. Den daglige dosis er 0,5-2 mg / kg kropsvægt (den daglige dosis afhænger af sværhedsgraden af sygdommens manifestationer skal opdeles i 2-3 enkeltdoser). Til behandling af RA kan den daglige dosis øges til højst 3 mg / kg (i flere administrationer). Ungdom fra 16 til 18 år kan også ordineres 50 mg suppositorier..
Suppositoriet indføres i endetarmen, hvis muligt dybt, fortrinsvis efter en foreløbig rensning af tarmen. Suppositorier bør ikke skæres i stykker, da en sådan ændring i lægemidlets opbevaringsbetingelser efterfølgende kan føre til en krænkelse af distributionen af diclofenac.
Diclofenac som injektion
Diclofenac i form af injektioner bruges fortrinsvis, når der er behov for en hurtigere smertestillende virkning, normalt med mere alvorlig akut smerte (med nyre- eller leverkolik, med akutte smerter forbundet med bløddelsskade (blå mærker, forstuvning), med akutte rygsmerter, postoperativ smerte Normalt ordineres 1 ampul pr. Dag, men i alvorlige tilfælde kan 2 injektioner pr. Dag ordineres med et interval på adskillige timer, hvilket skifter administrationssider. Injektionen kan kombineres med andre doseringsformer af diclofenac. Varigheden af parenteral administration bør ikke overstige to dage; om nødvendigt behandling Fortsæt med den samme diclofenac, men i form af tabletter eller rektale suppositorier. I tilfælde af intramuskulær anvendelse administreres lægemidlet dybt ind i den øverste ydre kvadrant af balderne; højst 2 ampuller (150 mg) af lægemidlet bruges i løbet af dagen.I tilfælde af nyre- og leverkolik kombineres diclofenac normalt med antispasmodika. med en udtalt mus Diclofenac-administrationen kombineres med brugen af muskelafslappende midler som en slutkomponent af rygsmerter..
En kombination af to NSAID'er eller mere bør undgås, da deres effektivitet forbliver uændret, og risikoen for bivirkninger øges.
Diclofenac som aktuelle (aktuelle) produkter
Den uønskede virkning af NSAID'er på kroppen er kraftigt begrænset, hvis de bruges i form af lokale applikationer. Doseringsformen til sådan terapi er en blanding af det aktive medikament med en base, der tilvejebringer absorption under huden. Denne behandlingsmetode giver dig mulighed for at indtaste lægemidlet direkte i læsionen. Desuden er virkningen på andre organer og væv minimal.
I udlandet er der doseringsformer i form af plader til limning på huden, der indeholder 1,3% diclofenac-epolamin. For første gang optrådte diclofenac i form af plader i Schweiz i 1993, nu er diclofenac i form af plader registreret i 43 lande i verden. Diclofenac-plader er primært beregnet til dem, der ikke kan tage den orale form af diclofenac på grund af kontraindikationer. De bruges til skade på blødt væv (blå mærker, forstuvning, kompression, slidgigt), forudsat at hudens integritet bevares 2 gange om dagen. Pladerne er praktiske at bruge, men er dyrere end andre doseringsformer.
Disse lægemidler er praktiske at bruge og lette at dosere. Efter påføring af lægemidlet på huden akkumuleres den aktive forbindelse i regionalt blødt væv, og højst 6% af det aktive stof kommer ind i blodomløbet. Endvidere er indholdet af medikamentet i musklerne i anvendelsesområdet ca. tre gange højere end dets niveau i fjernt muskelvæv. Dette gør anvendelsen af gelformer af diclofenac foretrukket til en lang række forstyrrelser i muskuloskeletalsystemet. Gelformerne af diclofenac er OTC-lægemidler og er meget populære..
Diclac gel er det eneste diclofenac-lægemiddel på det russiske marked med en maksimal koncentration på 5% af det aktive stof, som giver dig mulighed for at reducere dosis af det medicin, der er taget oralt, og i nogle tilfælde helt erstatte tabletterne. Godkendt til brug af børn fra 6 år.
Diclofenac som en del af en kombination af smertestillende medicin
Der er også doseringsformer (salver, geler), hvor diclofenac er en af hovedkomponenterne. Kombinationen af flere lægemidler med forskellige virkningsmekanismer kan øge effektiviteten af behandlingen.
Sikkerhed
Diclofenac har den optimale kombination af smertestillende og antiinflammatoriske virkninger og god tolerance. I mangel af kontraindikationer kan det derfor bruges selv i lang tid. Undersøgelser har bekræftet, at behandling med diclofenac i forholdsvis høje doser (150 mg) ved længerevarende brug (op til 8 måneder eller mere) var godt tolereret af patienter [2]. Naturligvis kan diclofenac som enhver NSAID have bivirkninger og kontraindikationer. Det skal dog bemærkes, at bivirkninger, blandt hvilke det først og fremmest er nødvendigt at frygte ulceration i slimhinden i mave-tarmkanalen (GIT), udvikler sig oftere hos mennesker med risikofaktorer..
Gastrointestinale risikofaktorer inkluderer:
I denne henseende skal behandlingen påbegyndes med den laveste anbefalede dosis, især i risikogrupper. Hos personer, der er i fare, bør den daglige dosis af diclofenac ikke overstige 100 mg, foretrækkes kortvarige doseringsformer af diclofenac og ordinere den enten 50 mg 2 gange om dagen eller 25 mg 4 gange om dagen. Diclofenac bør tages efter et måltid. Ved langvarig brug af stoffet, skal du afstå fra at drikke alkohol, da diclofenac, ligesom alkohol, metaboliseres i leveren. Hvis der er klager fra mave-tarmkanalen, er esophagogastroduodenoscopy (endoskopi) nødvendig, og med systematisk indgivelse af diclofenac, skal denne procedure ordineres hver 4-6 måned, da NSAID'er ofte er asymptomatiske - "stumme".
Hvis du har brug for langvarig brug af diclofenac, hvilket er især vigtigt i reumatologi, anbefales det at ordinere diclofenac sammen med misoprostol, som beskytter maveslimhinden mod skader.
Hos patienter med hypertension er det nødvendigt at kontrollere blodtrykket, hos patienter med bronkialastma, mens de tager diclofenac, kan der forværres en forværring. Hos patienter med kroniske lever- og nyresygdomme skal små doser af lægemidlet bruges til at kontrollere niveauet af leverenzymer.
Inden ordinering af diclofenac skal lægen afklare, om patienten tager andre lægemidler i forbindelse med samtidige sygdomme for at undgå mulige komplikationer ved anvendelse af diclofenac i kombination med andre lægemidler. Det er kendt, at diclofenac øger plasmakoncentrationen af digoxin, lithium, cyclosporin A, inklusive dens nefrotoksicitet; øger methotrexats toksicitet. På baggrund af kaliumsparende diuretika øger diclofenac risikoen for hyperkalæmi og på baggrund af antikoagulantia risici for blødning. Diclofenac reducerer effekten af diuretika, antihypertensiva og hypnotika. Samtidig brug af antidiabetika kan føre til både hypo- og hyperkalæmi..
Mere end 30 år er gået siden introduktionen af diclofenac i klinisk praksis. I løbet af denne periode dukkede mange nye NSAID'er op. Dette udvidede i høj grad mulighederne for at yde effektiv pleje til patienter, da det individuelle respons på behandling er meget varierende. Imidlertid indtager diclofenac i dette terapeutiske arsenal et specielt sted. Kombinationen af høj effektivitet, god tolerance og en række doseringsformer af lægemidlet giver dig mulighed for at vælge den optimale terapi for en lang række smertesyndromer.
For spørgsmål om litteratur, kontakt redaktørerne.
A. B. Danilov, MD
FPPOV dem. I.M.Sechenova, Moskva
Tabel 1. Indikationer for anvendelse af diclofenac
Præparater til systemisk brug (tabletter, injektioner, suppositorier)
Rheumatology:
Neurologi, traumatologi, ortopædi, sportsmedicin, generel medicinsk praksis:
Onkologi:
Generel medicinsk praksis:
Gynækologi:
Traumatologi, kirurgi, tandlæge:
otorhinolaryngology:
Forberedelser til ekstern og lokal brug
Traumatologi, sportsmedicin:
Rheumatology:
Reumatologi, neurologi:
Traumatologi, kirurgi:
Ophthalmology:
Diclofenac er en meget aktiv NSAID, der har en høj affinitet for cellerne i slimhinden i maven og tarmene. Det påvirker syntesen af arachidonsyre - den vigtigste forløber for inflammatoriske mediatorer (prostaglandiner).
Reducerer deres permeabilitet til betændelsesområdet, reducerer hævelse i området for den patologiske proces, normaliserer transporten af ioner og stoffer. Dette lægemiddel er blevet vidt brugt i traumatologi og neurologi til behandling af sygdomme forbundet med smerter.
I denne artikel overvejer vi, hvornår læger ordinerer stoffet Diclofenac, herunder brugsanvisninger, analoger og priser på dette lægemiddel på apoteker. Hvis du allerede har brugt Diclofenac, skal du give feedback i kommentarerne.
Klinisk og farmakologisk gruppe: NSAID'er.
NSAID'er, et fenyleddikesyrederivat. Det har en udtalt antiinflammatorisk, smertestillende og moderat antipyretisk effekt. Virkemekanismen er forbundet med hæmningen af COX-aktivitet - det vigtigste enzym i arachidonsyremetabolismen, som er en forløber for prostaglandiner, der spiller en vigtig rolle i patogenesen af betændelse, smerter og feber.
Den smertestillende effekt skyldes to mekanismer: perifer (indirekte gennem undertrykkelse af prostaglandinsyntese) og central (på grund af hæmning af prostaglandinsyntese i det centrale og perifere nervesystem).
De vigtigste indikationer for brug af lægemidlet Diclofenac er de følgende patologiske processer i muskel-skelet-systemet:
Hvis du planlægger at bruge Diclofenac til behandling, skal brugsanvisningen tages i betragtning.
De vigtigste kontraindikationer er som følger:
Diclofenac bør anvendes med forsigtighed hos ældre patienter (inklusive patienter, der får diuretika), svækkede patienter og patienter med lav kropsvægt, ulcerøs colitis, en historie med leversygdom, leverporfyri, arteriel hypertension, gastrisk mavesår, Crohns sygdom, kronisk hjertesvigt, et markant fald i cirkulerende blodvolumen, bronchial astma, koronar hjertesygdom, cerebrovaskulær sygdom, dyslipidæmi / hyperlipidæmi, diabetes mellitus, perifer arterie sygdom, rygning og alkoholisme, kronisk nyresvigt, tilstedeværelse af Helicobacter pylori-infektion, alvorlige somatiske sygdomme.
Når du bruger Diclofenac i form af tabletter, kan følgende bivirkninger udvikle sig:
Når man bruger lægemidlet i form af en injektionsvæske og suppositorier, kan der ses lignende bivirkninger. Forbrænding kan forekomme på stedet for intramuskulær injektion såvel som udviklingen af aseptisk nekrose, infiltrat og adipose vævsnekrose. Når du bruger suppositorier i sjældne tilfælde, kan der opstå hævelse.
Ved ekstern brug udvikles sjældent bivirkninger. De manifesterer som regel kløe, udslæt, rødme og lokal forbrændingsfølelse.
Ved påføring af øjendråber kan følgende lidelser udvikle sig:
I tilfælde af usædvanlige reaktioner, skal du sørge for at konsultere din læge vedrørende yderligere brug af stoffet.
Ved en overdosis af lægemidlet bemærkes forekomsten af sådanne kliniske symptomer:
Behandling: gastrisk skylning, aktivt kul og symptomatisk behandling. Hæmodialyse og tvungen diurese er ineffektive.
De fleste læger karakteriserer diclofenac som et hurtigtvirkende og effektivt lægemiddel..
I mellemtiden er den kardiovaskulære risiko for diclofenac højere end for andre lægemidler fra NSAID-gruppen. Jo kortere behandlingsforløbet er, desto mindre er sandsynligheden for at udvikle negative bivirkninger. Det er nødvendigt at overholde de doser, der er anbefalet af lægen, overveje kontraindikationer og ikke ty til selvmedicinering.
I apotekerne kan dette stof findes under navnene Voltaren, Ortofen, Diklak, Dikloberl, Olfen, Diklobene - de indeholder det samme aktive stof.
Andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler har en lignende virkning, som kan ordineres af en læge, hvis Diclofenac er intolerant, så spørgsmålet om, hvad man skal erstatte Diclofenac i den moderne verden, er ikke.
Den gennemsnitlige pris på apoteker (Moskva):
På det mørke sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn. Opbevaringstid 2 år. Brug ikke medicinen efter udløbsdatoen
Formuleringer til ekstern brug fås uden recept, tabletter og opløsning - efter recept.
Senest begyndte mine led at vri sig meget, og min ven rådede mig til at købe Diclofenac. Til prisen glædede hun mig straks - jeg købte den kun for 29 rubler, men effekten, som ikke tog lang tid at vente, er først og fremmest ros.
Jeg anbefaler denne medicin, skader og alle blå mærker, smerter i musklerne - al denne salve vil kurere og hurtigt lindre smerter. Det er især behageligt, at denne mirakelsalve produceres i vores land.
Jeg lider af smerter ved uforståelig etiologi i leddene. Analyser, undersøgelser alt dette fra 14-årsalderen, biokemi, til reumatiske prøver... Alt gik. Jeg ved stadig ikke, hvad det er. Og hun lavede en røntgenbillede under forværring, da hænderne havde ondt. Jeg er overhovedet ikke tilhænger af at drikke noget, slet ikke smertestillende. Erfarne mennesker fortæller mig, at det betyder, at det ikke er så smertefuldt, hvis jeg ikke drikker det. Nej, jeg er bare ked af maven og er bange for at blive bundet af smertestillende medicin. Jeg købte diclofenac-stearinlys, jeg har prøvet et endnu, det ser ud til, at intet fungerer. Men jeg læste, at en masse bivirkninger fra ham ved jeg ikke. Men stadig er stearinlys bedre end piller, det er efter min mening. Nå, eller injektioner. Det eneste negative er, at injektionerne er smertefulde.
Et godt værktøj. Smerten forsvinder efter den første injektion. Jeg bruger gelen til smerte. Stor hjælp. Overkommelig pris.
Takket være dette stof. Jeg lider af rygsmerter, thoraxområdet er allerede begyndt at gøre ondt og giver lændeområdet til balder og ben. De modtog ikke meloxicam- og B-gruppe-vitaminer. En ven rådede Alflutop gennemboret. I mit tilfælde er der ingen virkning. I går besluttede jeg at tage Diclofenac, i dag føler jeg mig helt anderledes, der er ingen stivhed, men med bevægelser opstår smerterne alligevel virkelig bærelige. Instruktionerne siger ikke mere end 2 injektioner, jeg besluttede at drikke mere i tabletter, og jeg håber virkelig, at det vil hjælpe. til terapeuten kan rådgive hvad
Jeg gnidede diclofenac salven, trykket sprang op. Så brug det forsigtigt til alle med hypertension
Brugsanvisning:
Priser i online apoteker:
Diclofenac - et lægemiddel med smertestillende, antipyretisk og antiinflammatorisk virkning.
Diclofenac fås i følgende doseringsformer:
Sammensætningen af 1 tablet, enterisk overtrukket, inkluderer:
Sammensætningen af det enteriske overtræk: cellacefat, flydende paraffin, titandioxid, medicinsk ricinusolie, farvestof tropeolin O.
Sammensætningen af 1 ml opløsning til intramuskulær indgivelse inkluderer:
Sammensætningen af 1 g salve til ekstern brug inkluderer:
Sammensætningen af 1 g gel til ekstern brug inkluderer:
Sammensætningen af 1 suppositorie inkluderer:
Sammensætningen af 1 ml øjendråber inkluderer:
Diclofenac påvirker ikke sygdommens progression, den er beregnet til symptomatisk behandling, mindsker betændelse og sværhedsgraden af smerter.
Diclofenac i form af tabletter og suppositorier er ordineret til følgende sygdomme / tilstande:
Suppositorier bruges også til febersyndrom, der opstår med influenza og forkølelse..
Lægemidlet i form af en opløsning til intramuskulær indgivelse er ordineret til kortvarig behandling af smerter af forskellig genesis med moderat intensitet, herunder følgende indikationer:
Udad anvendes Diclofenac i form af en salve eller gel til følgende sygdomme / tilstande:
Diclofenac i form af øjendråber er ordineret til behandling af følgende sygdomme / tilstande:
Kontraindikationer for brugen af Diclofenac i form af tabletter og suppositorier er:
Yderligere kontraindikationer er:
Diclofenac i disse doseringsformer skal bruges med forsigtighed for ældre patienter (inklusive patienter, der får diuretika), svækkede patienter og patienter med lav kropsvægt, med mavesår i maven og tolvfingertarmen, Crohns sygdom, ulcerøs colitis, en historie med leversygdom, leverporfyri, arteriel hypertension, kronisk hjertesvigt, et markant fald i cirkulerende blodvolumen, bronchial astma, koronar hjertesygdom, cerebrovaskulær sygdom, dyslipidæmi / hyperlipidæmi, diabetes mellitus, perifer arterie sygdom, rygning og alkoholisme, kronisk nyresvigt, tilstedeværelsen af Helicobacter pylori-infektion, alvorlig somat. Forsigtighed er også påkrævet, når du tager Diclofenac sammen med glukokortikosteroider (inklusive prednison), antikoagulantia (inklusive warfarin), antiplateletmidler (inklusive acetylsalicylsyre, clopidogrel), selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (i inklusive med citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin) og ved langvarig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
Kontraindikationer for anvendelsen af Diclofenac i form af en opløsning til intramuskulær indgivelse er:
Med forsigtighed bør Diclofenac (opløsning) anvendes til ældre patienter såvel som med induceret akut leverporfyri, hjertesvigt, alvorlig nedsat nyre- og leverfunktion.
Diclofenac er kontraindiceret topisk ved følgende sygdomme / tilstande:
Diclofenac i form af salve og gel bør anvendes med forsigtighed til ældre patienter, gravide kvinder i I-II-trimestere samt til forværring af leverporfyri, erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, alvorlige funktionelle forstyrrelser i nyrerne og leveren, kronisk hjertesvigt, bronkial astma koagulationsforstyrrelser (inklusive hæmofili, forlænget blødningstid, tendens til blødning).
Øjedråber er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for stofferne. Diclofenac i dråber skal bruges med forsigtighed hos ældre og børn, patienter, gravide kvinder i I-II-trimestrene, samt med bronkial astma forårsaget af brug af acetylsalicylsyre, epitel herpetisk keratitis (inklusive en historie af), sygdomme forbundet med koagulationsforstyrrelser blodtælling, herunder hæmofili, tendens til blødninger og forlængelse af blødningstid.
Diclofenac i tabletform skal indtages oralt uden at tygge og drikke meget vand, helst 30 minutter før et måltid (for at opnå en hurtig terapeutisk effekt). Det er også muligt at tage medicinen før, under eller efter et måltid..
Børn fra 15 år og voksne Diclofenac ordineret 2-3 gange dagligt, 25-50 mg (maks. - 150 mg pr. Dag). Efter forbedring reduceres dosis gradvist og skiftes til vedligeholdelsesbehandling - 50 mg pr. Dag.
Ved behandling af juvenil rheumatoid arthritis kan den daglige dosis øges til 3 mg / kg kropsvægt.
For børn ordineres lægemidlet normalt i følgende doser (enkelt / dagligt):
Diclofenac i form af en opløsning bør administreres dybt intramuskulært. En enkelt dosis for voksne er 75 mg. Om nødvendigt er det muligt at genindgive lægemidlet før 12 timer. Terapi skal udføres højst 2 dage, hvorefter du skal gå til p-piller.
Suppositorier administreres rektalt. Voksne ordineres normalt 100-150 mg pr. Dag, opdelt i 2-3 doser. Ved langvarig behandling og i milde tilfælde bruges lægemidlet til 100 mg pr. Dag. Hvis suppositorier anvendes samtidigt med oral administration, bør den samlede dosis af diclofenac ikke overstige 150 mg.
Når de første symptomer på algodismenorrhea vises, ordineres suppositorier i en initial daglig dosis på 50-100 mg, som om nødvendigt øges til 150 mg i flere menstruationscykler.
Ved det første tegn på et migræneanfald anvendes Diclofenac i en dosis på 100 mg. Om nødvendigt er gentagen administration i den samme dosis mulig. Hvis yderligere behandling er påkrævet, bør den daglige dosis ikke være mere end 150 mg (i flere administrationer).
Børn fra 14 år er normalt ordineret 1 suppositorium på 50 mg op til 2 gange om dagen.
Udad bør børn over 12 år og voksne anvende stoffet, gnide let, på huden 3-4 gange om dagen. Den krævede mængde diclofenac bestemmes af størrelsen på det smertefulde område. En enkelt dosis er 2-4 g. Børn mellem 6 og 12 år bør ikke bruge mere end 2 g af lægemidlet op til 2 gange om dagen.
Diclofenac i form af øjendråber indstilles før operation i konjunktivalsækken, 1 dråbe 5 gange i 3 timer, umiddelbart efter operationen, 3 gange 1 dråbe, derefter 3-5 gange om dagen i den tid, der kræves til behandling.
For andre indikationer er 1 dråbe normalt ordineret 4-5 gange om dagen. Den gennemsnitlige langtidsbehandling er op til 28 dage. Før en længere brug af Diclofenac, skal der foretages en detaljeret øjenundersøgelse og nøjagtig diagnose. Som regel udvides terapien fra en til flere uger.
Når du bruger Diclofenac i form af tabletter, kan følgende bivirkninger udvikle sig:
Når man bruger lægemidlet i form af en injektionsvæske og suppositorier, kan der ses lignende bivirkninger. Forbrænding kan forekomme på stedet for intramuskulær injektion såvel som udviklingen af aseptisk nekrose, infiltrat og adipose vævsnekrose. Når du bruger suppositorier i sjældne tilfælde, kan der opstå hævelse.
Ved ekstern brug udvikles sjældent bivirkninger. De manifesterer som regel kløe, udslæt, rødme og lokal forbrændingsfølelse.
Ved påføring af øjendråber kan følgende lidelser udvikle sig:
Ved langvarig brug af Diclofenac bør leverfunktion, fækalt okkult blodantal og perifert blodantal overvåges.
Under terapi er det muligt at reducere hastigheden på motoriske og mentale reaktioner, og bør derfor afstå fra at køre køretøjer og udføre andre potentielt farlige typer arbejde, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner.
Ved samtidig brug af diclofenac med nogle lægemidler kan der forekomme uønskede virkninger (lægehøring er nødvendig).
Analoger af Diclofenac er Adolor, Bioran, Diclofenac-Altfarm, Diclofenac-Ratiopharm, Diclofenac-Akos, Diclofenac-Escom, Diclofenac-Akrikhin, Diclofenac-FIP, diclofenac retard, Diklofenaklong, Dikloik Dikloik Dikenik, Dorosan, Voltaren, Voltaren Emulgel, Voltaren Ofta, Ortofen, SwissJet, Naklofen SR, Uniklofen.
Opbevares på et tørt, tørt sted uden for børns rækkevidde ved temperaturer op til 25 ° C..
Efter åbning af flasken kan øjendråber bruges i 4 uger.
Formuleringer til ekstern brug fås uden recept, tabletter og opløsning - efter recept.