Bisphosphonater: risiko for kæbe-osteonecrose

FDA advarer om behovet for at tilføje nye oplysninger til afsnittet "Forsigtighedsregler og advarsler" i instruktionerne for følgende stoffer:

Osteonecrosis i kæben
Ved anvendelse af bisphosphonater til behandling af osteoporose har der været tilfælde af kæbe-osteonecrose, som normalt er forbundet med tandekstraktion og / eller lokal infektion. Kendte risikofaktorer for kæbe-osteonekrose inkluderer invasive tandprocedurer (f.eks. Tandekstraktion, tandimplantatplacering), en fastlagt diagnose af kræft, samtidig behandling (kemoterapi, kortikosteroider) og andre lidelser (anæmi, koagulopati, infektioner, tandkødssygdom).

Nyt bevis tyder på, at risikoen for osteonekrose i kæben øges ved samtidig brug af bisfosfonater og angiogeneseinhibitorer. Lægemidler med antiangiogen aktivitet er for eksempel bevacizumab, ranibizumab.

Kilder til information
www.fda.gov
www.rxlist.com

Virksomhedens officielle webside RLS ®. Home Encyclopedia of medicin og farmaceutisk sortiment af varer på det russiske internet. Lægemiddelkataloget Rlsnet.ru giver brugerne adgang til instruktioner, priser og beskrivelser af medicin, kosttilskud, medicinsk udstyr, medicinsk udstyr og andre produkter. Den farmakologiske vejledning indeholder information om sammensætning og form for frigivelse, farmakologisk virkning, indikationer til brug, kontraindikationer, bivirkninger, lægemiddelinteraktioner, metode til brug af lægemidler, farmaceutiske virksomheder. Lægemiddelkataloget indeholder priser på medicin og farmaceutiske produkter i Moskva og andre russiske byer.

Det er forbudt at overføre, kopiere, formidle information uden tilladelse fra LLC RLS-Patent.
Når man citerer informationsmateriale, der er offentliggjort på siderne på webstedet www.rlsnet.ru, kræves et link til informationskilden.

Mange flere interessante ting

© REGISTRATION AF MEDICINER I RUSLAND ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rettigheder forbeholdes.

Kommerciel brug af materialer er ikke tilladt..

Oplysningerne er beregnet til medicinske fagfolk..

Navn på lægemiddel af calciumbisphosphonater

Bisphosphonater er medikamenter, der regulerer knoglemetabolismen og øger knoglestyrken. De kaldes også diphosphonater, da sammensætningen af ​​sådanne lægemidler indeholder to phosphonsyrer (organiske forbindelser, der indeholder fosfor). Den vigtigste indikation for udnævnelse af bisphosphonater er osteoporose, en sygdom i knoglevæv forårsaget af metabolske forstyrrelser og en mangel på calcium og manifesteres ved øget skørhed i knogler. En liste over medikamenter fra gruppen af ​​bisfosfonater, deres farmakologiske egenskaber, handelsnavne og anvendelsesegenskaber kan findes nedenfor.

Biophosphater, hvad er det

Bisphosphonater (undertiden forkert kaldet biophosphater) bruges for nylig til behandling af patologier i muskuloskeletalsystemet. Store undersøgelser af de farmakologiske egenskaber for denne lægemiddelgruppe blev kun udført i midten af ​​det tyvende århundrede, og det første lægemiddel indeholdende diphosfonater og i stand til at stoppe knogledød blev frigivet i 1990 (Fosamax-lægemiddel).

Bisphosphonaters vigtigste virkningsmekanisme er den såkaldte "metabolisk frysning". Knoglevæv i den menneskelige krop dannes af osteocytter - celler, der forekommer under knogleudvikling som et resultat af frigivelse af intercellulært stof. Dette stof kaldes matrix. Matrixen syntetiseres af osteoblaster - de såkaldte "unge" knogleceller, som derefter forsegles i det intercellulære stof og danner modne osteocytter.

Knoglemetabolisme udføres ikke kun af osteoblaster, men også af osteoklaster. Dette er gigantiske celler, der indeholder omkring 20 tæt adskilte kerner, hvis hovedfunktion er opløsningen af ​​mineraler og ødelæggelsen af ​​kollagen. Resultatet af øget aktivitet af osteoklaster er et fald og udtynding af knoglevæv, som er den vigtigste patogenetiske faktor i udviklingen af ​​osteoporose.

Knoglenes sunde tilstand afhænger direkte af de metaboliske processer, der forekommer i dem. Knoglevæv opdateres konstant ved hjælp af osteoblast-skaberceller og deres antagonister - osteoklaster, der fungerer som brugere. I en sund krop er antallet af disse og andre celler omtrent på samme niveau. Krænkelse af denne balance fører til alvorlige konsekvenser - osteoporose.

    Bisfosfonaters farmakologiske virkning bestemmes af følgende egenskaber:
  1. binding til calcium og inkorporering i knoglevæv;
  2. nedsat knoglefølsomhed over for osteoklaster;
  3. bremse processen med udvaskning af calcium fra knoglevæv.

Indikationer til brug

    De vigtigste indikationer for udnævnelsen af ​​denne gruppe af stoffer er:
  • osteoporose;
  • deformering af osteose (osteitis);
  • primære patologier i de parathyroidea-kirtler, hvor niveauet af kalk i blodet stiger og produktionen af ​​hormoner, der regulerer calcium-fosfor metabolisme, stimuleres;
  • mangel på kollagen, der forårsager øget skrøbelighed og skrøbelighed i knogler (ufuldkommen osteogenese);
  • andre sygdomme ledsaget af hurtigt knogletab (inklusive patienter med høj risiko for osteoporose).

Anvendelse af bisphosphonater kan være berettiget i behandlingen af ​​postmenopausal osteoporose i tilfælde, hvor traditionel østrogenbehandling er kontraindiceret. På trods af det faktum, at strukturen af ​​kvindelige kønshormoner og bisfosfonater er meget forskellig, har de en lignende virkning på knoglevæv: De bremser afkalkningsprocessen (kalkudvaskning).

Bisphosphonater kan også bruges i onkologi. I 70% af tilfældene er medikamenter i denne gruppe inkluderet i behandlingsregimet for patienter med multiple myelomer, der skyldes abnormiteter i funktionen af ​​plasmaknogmarvsceller (plasmacancer). I nogle tilfælde er brugen af ​​disse medikamenter i knoglemetastaser berettiget, men når man vælger en effektiv dosering, skal det huskes, at sådanne patienter har en øget risiko for kæbe-osteonecrose.

Bisphosphonater drager fordel og skade

Bisphosphonat-behandlinger er stadig genstand for forskning, debat og forskellige undersøgelser..

    Blandt de klare fordele ved disse lægemidler kan identificeres:
  1. øget knogletæthed;
  2. reduktion i risikoen for brud (observeret hos 30-50% af patienterne);
  3. god tolerance;
  4. tab af knogleresorptiv funktion.

På trods af dette har medikamenterne også mange ulemper. Den mest udtalt af dem er gennemsnitlig effektivitet (kun en tredjedel af patienterne lykkes med at opnå positiv dynamik), da disse lægemidler har lav biotilgængelighed - ikke mere end 25%. Ved langvarig brug øges sandsynligheden for bivirkninger, så efter 3-5 års behandling skal du kigge efter et alternativ.

Adgangsregler

En anden vigtig ulempe ved bisphosphonater er ulempen ved anvendelse. For at undgå beskadigelse af den øverste spiserør bør patienten ikke tage en skrå og vandret position i 40 minutter efter indtagelse af tabletterne. Du kan ikke spise og drikke så meget. Du skal tage bisfosfonater strengt på tom mave om morgenen.

Statistikker viser, at det netop er disse krav til optagelse, der får mange til at overtræde det ordinerede behandlingsregime eller stoppe med at drikke stoffet. Patienter, der har behov for behandling med bisfosfonater, skal være opmærksomme på, at manglende overholdelse af instruktionerne øger sandsynligheden for bivirkninger flere gange.

Bisphosphonater af første, anden og tredje generation

    Der kan adskilles adskillige generationer af lægemidlet:
  1. Første generation af medikamenter - enkle bisphosphonater eller nitrogenfrit (clodronat, tiludronate, etidronate). Spektret af virkning af disse lægemidler er noget smallere end nitrogen, men ikke desto mindre er effektiviteten af ​​behandling og forebyggelse af disse bisphosphonater meget høj.
  2. Anden generations lægemidler - nitrogenholdige bisphosphonater eller diphosphonater (alendronat, risedronat, pamidronat). De er kendetegnet ved et bredere spektrum af handling og høj effektivitet..
  3. Tredegenerasions medikamenter - aminholdige bisfosfonater (zoledronat, ibandronat).

Liste over stoffer

Når du vælger bisfosfonater til behandling af osteoporose, skal du ikke kun kende deres navn, men også nogle funktioner, der kan påvirke behandlingseffektiviteten.

Clodronsyre

Den første generation af clodronsyre (dinatriumclodronat) henviser til korrekturerne af brusk og knoglemetabolisme og er analoger af naturligt pyrophosphat. Undertrykke aktiviteten af ​​osteoclasts, reducer koncentrationen af ​​calcium i blodserumet og udskillelsen af ​​calcium i urinen. Omkostningerne ved løsningen er omkring 5000 rubler. Prisen på tabletter og kapsler, der inkluderer clodronsyre, varierer fra 9.000 til 11.000 rubler.

    Clodronsyre-bisphosphonater:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Sindronate.

Alendronsyre

De mest populære og overkommelige lægemidler til behandling af postmenopausal og uspecificeret osteoporose. Prisen for pakning af 4 tabletter på 70 mg er ca. 500 rubler.

    Alendronsyre-bisfosfonater:
  • Alendronat;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Zoledronsyre

Lægemidlet er fra gruppen af ​​knogleresorptionsinhibitorer. Henviser til meget effektive bisphosphonater, der virker på knoglevæv. Præparater baseret på zoledronsyre påvirker ikke mineraliseringsprocessen og knoglernes mekaniske egenskaber negativt. Omkostningerne ved lyofilisat til fremstilling af en opløsning til infusionsadministration er fra 5800 til 9100 rubler.

    Præparater baseret på zoledronsyre:
  • zoledronat;
  • Aklast;
  • resorbere;
  • Resoclastin;
  • Blaster.

Ibandronsyre

Henviser til tredje generation af bisfosfonater. Præparater af ibandronsyre (natrium ibandronat) er effektive i osteoporose, der udvikler sig på baggrund af ondartede sygdomme. Omkostningerne er fra 4200 til 14000 rubler.

    Præparater baseret på ibandronsyre:
  • Bondronate;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanate;
  • Rompharm.

Når man vælger et lægemiddel fra gruppen af ​​bisfosfonater, er det nødvendigt at tage ikke kun den oprindelige diagnose, men også samtidige sygdomme, da dette påvirker vurderingen af ​​risikoen for bivirkninger. I de fleste tilfælde tolereres disse medikamenter godt, men hos nogle patienter blev mavesmerter, hududslæt, muskelsmerter og ledssmerter bemærket..

Det er også nødvendigt at huske, at bisfosfonater øger risikoen for betændelse og erosiv skade på maven og spiserøret, derfor kan du kun tage disse lægemidler under medicinsk tilsyn.

Forfatteren til artiklen: Sergey Vladimirovich, en tilhænger af rationel biohacking og en modstander af moderne diæter og hurtigt vægttab. Jeg fortæller dig, hvordan en mand i alderen 50+ forbliver moderigtig, smuk og sund, hvordan man føler 30 i en alder af 50. Mere om forfatteren.

Bisphosphonater til behandling af osteoporose: klassificering, en komplet beskrivelse af præparaterne

Bisphosphonater er farmakologiske præparater i den kemiske sammensætning, som estere af phosphonsyrer er til stede i. Den vigtigste terapeutiske virkning af lægemidler er forebyggelse af knogletab observeret ved osteoporose. Bisphosphonater reducerer risikoen for spontane frakturer, der er karakteristiske for denne patologi i muskel-skelet-systemet. Lægemidlerne bruges både til patogenetisk terapi og til forebyggelse.

Ethvert bisphosphonat er kendetegnet ved en lang række kontraindikationer. I strid med doseringsregimet eller som et resultat af langvarig brug forekommer ofte systemiske og lokale bivirkninger. Først efter en række instrumentelle undersøgelser konkluderer lægen, at det tilrådes at indbefatte bisfosfonater i behandlingsregimer.

Lidt historie

Det er vigtigt at vide! Læger i chok: ”Der findes et effektivt og overkommeligt middel mod ledssmerter.” Læs mere.

Oprindeligt blev bisphosphonater ikke syntetiseret til medicinalindustriens behov. Desuden er en sådan anvendelsesområde ikke blevet overvejet i næsten 100 år. Phosphonsyreestere blev produceret til landbrug. Mineralgødning blev skabt på basis af dem, vand til overfladevandring blev blødgjort. Tekstil- og olieraffineringsindustrien undgik ikke bisfosfonater og anvendte dem stadig aktivt..

På samme tid forsøgte læger og farmaceuter at finde måder at styrke knoglemassen på. Et gennembrud i dette område er en opdagelse foretaget af Astley Cooper. I 1824 fremsatte denne engelske læge og domkirurg ved kongedømmet en hypotese om forholdet mellem øget skrøbelighed af knogler hos ældre og en bestemt patologi, der udvikler sig i deres krop. Sygdommen blev opdaget, systematiseret og modtog et videnskabeligt navn i det tidlige tyvende århundrede. Men for at eliminere osteoporose var det ikke muligt at forhindre dets farlige komplikationer på det tidspunkt.

Schweiziske Herbert Fleisch eksperimenterede i lang tid med kemiske forbindelser. I 1968 opdagede han, at når uorganisk pyrophosphat kommer i kontakt med en biologisk væske, udfældes en markant lavere mængde calcium. Så at enzymerne ikke påvirker pyrophosphat aggressivt, blev fosforatomet i dets molekyle erstattet af et carbonatom. Det øgede også den biologiske aktivitet af den kemiske forbindelse markant..

Men inden syntetiseringen af ​​det første farmakologiske præparat baseret på bisphosphonater, var der stadig 30 lange år. I 1995, efter langvarige kliniske forsøg, begyndte storstilet produktion af midler til behandling af osteoporose..

Handlingsmekanisme

Bisphosphonater bruges stadig aktivt til behandling af osteoporose på trods af en række mangler fundet. For eksempel blev det fundet, at medikamenter øger knogletætheden, men ikke gør dem stærkere. Knoglevævets struktur bliver lig med nogle metallegeringer - med en vis fysisk påvirkning bryder de i små stykker. Derfor er præparater til styrkelse af knogler inkluderet i terapeutiske ordninger foruden bisphosphonater.

Bisphosphonat eller diphosphonat er en kunstigt syntetiseret kemisk forbindelse, der er tæt på struktur til pyrophosphonat. Dette stof er ansvarlig for vedhæftning af calcium til knoglevæv. Men i modsætning til naturlige biologiske pyrophosphonater har syntetiske bisphosphonater en højere klinisk aktivitet. De har en bredere vifte af farmakologiske virkninger..

I sunde knoglevæv går metabolske processer glat, og i tilfælde af funktionsfejl tændes øjeblikkeligt kompensationsmekanismer til opdatering og regenerering af beskadigede områder. De vigtigste strukturelle enheder i knoglevæv:

  • osteoblaster - unge knogleceller med en diameter på 15-20 mikron, syntetiserende intercellulært stof. Efterhånden som matrixen ophobes, vægges de op i den og bliver osteocytter;
  • osteoklaster - gigantiske multinuclerede celler, der fjerner knoglevæv ved at opløse mineralkomponenten og ødelæggelse af kollagen.

I den menneskelige krop er der omtrent det samme antal osteoklastanvendere og osteoblast-skabere. Hvis antallet af ødelæggere begynder at stige, forekommer apoptose - en reguleret proces med programmeret celledød. Ellers vil en ubalance medføre alvorlige konsekvenser, hvoraf den ene er osteoporose. Bisphosfonater stimulerer selvdestruktion af osteoklaster, hvilket genskaber den naturlige balance i knogleceller. Efter penetrering i kroppen binder de calciummolekyler, der ophobes i knoglevævet. Kemiske forbindelser har pålideligt en mikroelement, idet de udsættes for kontinuerlige angreb fra de multiplicerede osteoklaster. Men før de ødelægges, klarer bisfosfonater fuldstændigt deres opgave - at øge knogletætheden.

Selv "forsømte" ledproblemer kan helbredes hjemme! Glem bare ikke at smøre det en gang om dagen..

Klassifikation

I den internationale klassificering er bisphosphonater opdelt i to store grupper afhængig af molekylstrukturen eller rettere sagt indholdet af nitrogenmolekylet i den kemiske struktur. Til behandling af osteoporose anvendes otte hovedforbindelser, som er de aktive ingredienser i husholdningsmedicin og deres importerede strukturelle analoger:

  • nitrogenfri - clodronat, tiludronat, etidronat;
  • nitrogenholdig - Pamidronate, Risedronate, Alendronate;
  • aminoholdig - Zoledronate, Ibandronate.

Kvælstoffri medicin er førstegenerationsmedicin, der tjente som grundlag for yderligere progressiv udvikling. Men deres anvendelse er stadig relevant i behandlingen af ​​osteoporose. Indlejring i knoglevæv omdannes nitrogenfrie bisphosphonater til forbindelser - analoger af ATP. De akkumuleres i høj koncentration i osteoklaster og reducerer deres destruktive aktivitet markant. Før den endelige ødelæggelse af stoffet finder sted, formår han delvist at genoprette ubalancen på grund af ødelæggelse af osteoklaster.

Nitrogenholdige medikamenter er kendetegnet ved større modstand mod aggressorceller. De tåler støt destruktive angreb fra osteoklaster, hvilket forklarer deres forlængede farmakologiske virkning. Aminoholdige bisphosphonater er tredjegenerationslægemidler med mindre toksiske virkninger på indre organer.

Ulemper ved bisphosphonater i behandlingen af ​​osteoporoseEgenskaber
Aggressiv effekt på fordøjelsessystemetVed langvarig brug af medikamenter øges sandsynligheden for at udvikle mavesår og gastritis som et resultat af mavesår i slimhinderne
Langt terapeutisk kursusFor at øge knogletætheden eller forhindre deres resorption er det nødvendigt at tage bisphosphonater i 3-5 år, og efter deres annullering observeres en forringelse i det terapeutiske resultat
Muligheden for kun patogenetisk behandlingMedicin eliminerer virkningen af ​​osteoporose, men er ikke i stand til at slippe af med dens årsag - metaboliske lidelser, reducere hastigheden af ​​dannelse af osteoblast
Lav absorption af aktive ingredienserEfter penetrering i kroppen absorberes 10% af bisphosphonater. Den ikke-adsorberede del evakueres hurtigt af nyrerne
Behovet for andre lægemidlerI terapeutiske regimer kombineres bisphosphonater typisk med glukokortikosteroider og calciumpræparater. Dette øger den farmakologiske byrde på patientens krop alvorligt.

Typer af bisfosfonater

Når man vælger et lægemiddel til behandling af osteoporose, er lægen afhængig af resultaterne af instrumentelle undersøgelser, generelle blod- og urinprøver. Den tager højde for sygdomsstadiet, graden af ​​vævsbeskadigelse, patientens historie og alder og årsagen til knogleresorption. Medikamenter med en mere skånsom virkning foretrækkes. Men nogle gange er der brug for mere aggressive midler til hurtigt at undertrykke osteoklastangreb.

I behandlingen af ​​osteoporose anvendes følgende lægemidler:

  • Clodronat. Det hæmmer osteoklaster, reducerer sværhedsgraden af ​​smerter i de sene stadier af osteoporose, bevarer calcium i knoglerne og sænker dens koncentration i den systemiske cirkulation. Clodronate ordineres også for at forhindre udvikling af hypercalcæmi og demineralisering, hvilket provoserer opløsningen af ​​knoglevæv;
  • Tiludronat. Stimulerer aktivt mineralisering og øger knogletætheden. Det ordineres til patienter til hurtig bedring efter komplekse frakturer, behandling af Pagets sygdom eller osteodystrofi med karakteristisk skørhed i knogler som følge af forstyrrelse af metaboliske processer;
  • Etidronat. Nitrogenfrit diphosphonat er forløberen for moderne lægemidler til behandling af osteoporose. Det bruges også til behandling af reumatoid arthritis, maligne og godartede neoplasmer, nogle nyrepatologier. Hjælper med at eliminere virkningerne af tungmetalsforgiftning;
  • Alendronat. Stabiliserer metaboliske processer i knogle- og bruskvæv Brug af lægemidler med Alendronate forårsager ikke knogledemineralisering, som aktivt bruges til behandling af kvinder, der kom ind i perioden med naturlig menopause;
  • Pamidronat Det forhindrer reproduktion af osteoklaster, reducerer hastigheden af ​​katabolske processer og stimulerer regenerative biokemiske reaktioner;
  • Risendronate Bisphosphonat er kendetegnet ved høj klinisk aktivitet i fravær af en udtalt toksisk virkning på kroppen. Risendronat bliver ofte det første valg i behandlingen af ​​osteoporose, provokeret af langvarig anvendelse af glukokortikosteroider;
  • Ibandronate En effektiv profylaktisk mod spontane vertebrale frakturer. Sænker reproduktionen af ​​osteoklaster, forhindrer knogleresorption og bevarer calcium i knoglestrukturer.

Zoledronat inhiberer knogleresorption, hvilket inducerer apoptose af osteoklaster. Derfor ordineres dette lægemiddel til progressiv osteoporose, når det primære mål med behandlingen er at bremse og stoppe de destruktive processer..

Kontraindikationer og bivirkninger

Hvert lægemiddel er kendetegnet ved visse bivirkninger og kontraindikationer til brug. Men ligheden mellem farmakologiske egenskaber gør det muligt for os at kombinere patologiske tilstande, hvori bisphosphonater ikke er ordineret:

  • akut og kronisk nyresvigt;
  • tilbagevendende ulcerative læsioner i maven og tolvfingertarmen;
  • hypokalsæmi eller mangel på kalk i kroppen.

Kontraindikationer for behandling med disse lægemidler er graviditet, amning og individuel intolerance over for aktive og hjælpestoffer. I tilfælde af overtrædelse af doseringsregimet eller når bisfosfonater deponeres, kan der opstå bivirkninger. Fra fordøjelsessystemet er dyspeptiske lidelser mulige: kvalme, opkast, overdreven gasdannelse, diarré eller forstoppelse, epigastrisk smerte. Neurologiske lidelser manifesteres af et fald i synsskarphed, hovedpine, svimmelhed. Tilfælde af hjertearytmi, atrieflimmer og udvikling af osteonekrose i kæveleddene er beskrevet. Undertiden opstår feber, kompliceret af kulderystelser, svaghed, apati, arthralgi, muskelsmerter. De karakteristiske symptomer på en lokal allergisk reaktion er hævelse og rødme i huden, udseendet af kløe og udslæt.

De mest effektive bisphosphonater til behandling af osteoporose

Til behandling af osteoporose er bisphosphonater det valgte lægemiddel, de ordineres som hovedbehandling for sygdommen. De vedrører medikamenter, der kan bremse og endda stoppe knogletab, hvilket gentagne gange er blevet bevist ved internationale kliniske studier. Derudover kan brugen af ​​bisphosphonater i patologier ledsaget af sprøde knogler markant reducere risikoen for brud..

Hvorfor bisphosphonater ordineres til behandling af osteoporose

Til behandling af osteoporose ordineres medicin fra gruppen af ​​bisphosphonater, da de har sådanne evner:

  • akkumuleres selektivt i knogler hovedsageligt i området for deres ødelæggelse;
  • de absorberes af osteoklaster og hæmmer deres aktivitet indefra - afbryder stofskiftet, vedhæftning til knoglevæv, fremskynder døden, forhindrer dannelse og modning af nye;
  • beskytte osteoblaster mod ødelæggelse af cortisol og glukokortikoider (Hydrocortison, Dexamethason, Prednisolon og analoger);
  • forblive i knoglerne, selv efter behandlingen er slut.

Den vigtigste mekanisme for knogletab i mineraltæthed er forbedret resorption (ødelæggelse) af celler, der kaldes osteoklaster. I dette tilfælde er den omvendte osteosynteseproces (dannelsen af ​​en ny knoglematrix) af osteoblaster forringet. Som et resultat bliver knoglerne skrøbelige, bruges let, når de udsættes for moderat eller svag intensitet. Bisphosphonater kan hæmme alle disse processer..

Vi anbefaler at læse artiklen om kæbe-osteoporose. Fra det lærer du, hvad fortynding af kæbenknoglen betyder, og hvad der truer, patologityper og -symptomer, diagnosen osteoporose i tandpleje, som vil være ubehandlet. Og her handler mere om injektioner i osteoporose.

Hvad er bisphosphonater

Knogestrukturer i den menneskelige krop opdateres konstant, mens to typer celler understøtter selvregulering. Osteoblaster (oversat fra græsk som en spire, skyde) er nye knogler, der findes i beskadigede og restaurerede områder. Osteoblaster er dækket med et kontinuerligt lag af unge, der udvikler knogler.

Osteoklaster fjerner knogleceller ved at opløse mineralkomponenten og nedbryde kollagen. Normalt reguleres antallet af osteoklaster af deres selvdestruktion, men med forskellige fejl i kroppen forstyrres homeostase og bremses - som et resultat begynder osteoklaster at sejre over osteoblaster.

Bisphosphaternes virkning er rettet mod at stabilisere homeostase (selvregulering) og gendanne det normale forhold mellem bedring og ødelæggelse. Ved indtagelse fungerer disse medikamenter som en strukturel analog af naturlige regulatorer af calciummetabolisme og bidrager til tilbageholdelse af calcium i celler. Som et resultat af kemiske reaktioner af bisphosphonater og calcium forhindres desuden afsætning af calciumsalte i led og blødt væv..

Efter indtagelse af lægemidlet binder molekylerne i det aktive stof sig til calciumioner og trænger ind i knoglevævet, hvor de ophobes. Som et resultat undertrykkes aktiviteten af ​​osteoklaster, og homeostase normaliseres - på grund af dette bevares knoglemineraltætheden og deres evne til selvreparation.

Reference: I XIX århundrede var omfanget af bisfosfonater olie-, ingeniør- og tekstilindustrien, i landbruget spillede de rollen som blødgøringsmidler til kunstvanding af orange plantager. Den første beskrivelse af BP's biologiske karakteristika blev offentliggjort i 1968, men en ægte interesse for denne gruppes midler opstod for omkring 20 år siden i forbindelse med den aktive søgen efter en kur mod osteopeni.

Indikationer for anvendelse af bisphosphonater til behandling af osteoporose

Det vigtigste tegn på osteoporose er et fald i T-indekset ved densitometri til -2,5 og derunder, en gruppe patienter, der anbefales at ordinere bisphosphonater til behandling og forebyggelse af osteoporose, inkluderer også:

  • postmenopausale kvinder (et år eller mere er gået fra den sidste menstruation), mænd over 50 år, forudsat at den sekundære proces udelukkes;
  • patienter med en brudt hofte eller rygvirvel;
  • patienter, hvis deres T-indeks er mellem -1 og -2,5, men der er tegn på typiske frakturer i fortiden eller en høj risiko for deres forekomst (for eksempel sengeleje eller hormoner).

Endokrinologisk ekspert

Det er bevist, at introduktion af Zolendronate i en dosis på 5 mg en gang hvert andet år kan være en slags vaccine mod knogledød til postmenopausale patienter.

Indikationer til brug

  • De vigtigste indikationer for udnævnelsen af ​​denne gruppe af stoffer er:
  • osteoporose;
  • deformering af osteose (osteitis);
  • primære patologier i de parathyroidea-kirtler, hvor niveauet af kalk i blodet stiger og produktionen af ​​hormoner, der regulerer calcium-fosfor metabolisme, stimuleres;
  • mangel på kollagen, der forårsager øget skrøbelighed og skrøbelighed i knogler (ufuldkommen osteogenese);
  • andre sygdomme ledsaget af hurtigt knogletab (inklusive patienter med høj risiko for osteoporose).

Anvendelse af bisphosphonater kan være berettiget i behandlingen af ​​postmenopausal osteoporose i tilfælde, hvor traditionel østrogenbehandling er kontraindiceret. På trods af det faktum, at strukturen af ​​kvindelige kønshormoner og bisfosfonater er meget forskellig, har de en lignende virkning på knoglevæv: De bremser afkalkningsprocessen (kalkudvaskning).

Bisphosphonater kan også bruges i onkologi. I 70% af tilfældene er medikamenter i denne gruppe inkluderet i behandlingsregimet for patienter med multiple myelomer, der skyldes abnormiteter i funktionen af ​​plasmaknogmarvsceller (plasmacancer). I nogle tilfælde er brugen af ​​disse medikamenter i knoglemetastaser berettiget, men når man vælger en effektiv dosering, skal det huskes, at sådanne patienter har en øget risiko for kæbe-osteonecrose.

Forventede resultater af lægemiddelterapi med bisphosphonater i behandlingen af ​​osteoporose

Undersøgelser af effektiviteten af ​​bisfosfonater i forskellige former for osteoporose er udført, hvilket har vist sig, at behandling fører til forebyggelse af knogledød, en forøgelse af deres tæthed og et fald i sandsynligheden for brud..

postmenopausal

På grund af mangel på østrogen efter overgangsalderen i knoglen kan ødelæggelsesprocessen fremskyndes, og / eller konstruktionen af ​​en ny kan bremses. Tæt knoglevæv tyndes, væggene i det svampede stof absorberes.

Modtagelse af bisphosphonater gendanner balancen mellem resorption og knogledannelse og reducerer sandsynligheden for farlige brud i rygsøjlen og femur med næsten halvdelen. Denne effekt kan opnås efter 3 års brug. Bevist sikkerhed ved brug af medicin i 10 år.


Absolutte risici for vertebrale frakturer i placebogruppen og behandling i undersøgelser af forskellige lægemidler til behandling af osteoporose

Osteoporose hos mænd

Oftest forekommer et fald i knogletæthed efter 50 år eller på baggrund af sygdomme i nyrer, lunger, tarme, endokrine system. Før behandling påbegyndes, er det vigtigt at udelukke baggrundssygdomme eller gennemføre deres komplekse terapi..

På grund af det utilstrækkelige antal undersøgelser anbefales kun tre aktive ingredienser - zoledronat, alendronat og risedronat. De har bevist deres effektivitet i forebyggelse af primære og tilbagevendende hoftebrudd og udvikling af handicap efter dem..

glukokortikoid

Vises hos patienter, der har brug for at tage hormoner i en lang periode (normalt fra 2,5 måneder). Deres knoglevæv mister sin styrke, selv inden mængden af ​​mineraler falder. Glukokortikoider reducerer levetiden for bygning af celler og øger aktiviteten af ​​knogledødere.

Bisphosphonater har både en profylaktisk og terapeutisk virkning. Det er vigtigt, at de kan administreres intravenøst ​​og forhindre dannelse af erosion og mavesår i spiserøret, som kan være forbundet med indtagelse af hormoner. Det anbefales at bruge disse lægemidler i løbet af glukokortikoidterapi.

Brugsanvisning

Det er vigtigt at vide, at bisphosphonater til behandling af osteoporose kun ordineres af en læge, selvmedicinering i dette tilfælde er uacceptabel og kan forårsage uoprettelig sundhedsskade. De terapeutiske stoffer, der udgør BP, kan forårsage bivirkninger, så de skal tages korrekt.


Zoledronsyre er et meget effektivt middel, der selektivt påvirker knogler. Kun en injektion om året er nok til at nedsætte depressionen i knoglerne. Derudover har zoledronsyre en relativt kort liste over bivirkninger.

Medicinen tages om morgenen på tom mave uden at bide, uden at tygge og drikke med en tilstrækkelig mængde almindeligt vand. Kaffe, frugtsaft og mælkedrikke reducerer effektiviteten af ​​medikamenter med næsten halvdelen. I mindst en time efter indtagelse af tabletterne er det nødvendigt at opretholde en lodret position for at undgå traumatiske virkninger på slimhinderne i spiserøret og maven..

Parallelt med bisfosfonater anbefales det at tage calcium og / eller vitamin D, men du skal huske 2-3 timers interval mellem indtagelse af forskellige lægemidler. Intravenøs indgivelse af BP udføres langsomt ved drypmetoden i adskillige timer. For hurtig indgivelse kan forårsage akut nyresvigt, hvilket er særligt farligt mod hypercalcæmi..

Hvad skal man overveje, før man ordinerer en medicin

Bisphosphonater har kontraindikationer, derfor bør patienter undersøges for tilstedeværelsen af ​​sådanne sygdomme:

  • nedsat filtreringshastighed i nyrerne under 35 ml pr. minut;
  • individuel intolerance;
  • mavesår (intravenøse former kan anvendes);
  • mangel på calcium og D-vitamin i blodet (indtil normale værdier er gendannet) - præparater med deres indhold er ordineret mindst 2 uger før bisphosphonater;
  • graviditet (obligatorisk test før brug og prævention under behandling);
  • akut betændelse i munden eller kæben.

Akut betændelse i kæbeområdet

Kontraindikationer og bivirkninger

Kontraindikationer til anvendelse af bisphosphonater er:

  • graviditet og amning;
  • alder op til 18 år;
  • forværring af sygdomme i mave-tarmkanalen;
  • Nyresvigt;
  • individuel intolerance.


Ibandronate-Teva er i stand til at sænke ødelæggelsesgraden af ​​knoglevæv til graden af ​​reproduktiv alder. Anbefales især til postmenopausale kvinder

Selv med overholdelse af doseringsregimet og doseringsregimet kan der opstå bivirkninger af lægemidler. Oftest bemærkes følgende:

  • gastritis og maveblødning, smerter i maven og dyspeptiske symptomer (flatulens, forstoppelse);
  • periodiske led-, muskel- og hovedpine;
  • hypocalcæmi;
  • allergiske reaktioner;
  • nedsat nyre- og leverfunktion ved langvarig brug.

De mest alvorlige konsekvenser er fibrillering (desynkronisering af hjerterytmen), osteonecrose i kæben og en underbrud i hoften. Risikoen for sådanne komplikationer reduceres markant med et veludviklet terapeutisk skema baseret på en grundig undersøgelse.

Vigtigt: Under behandlingen er det nødvendigt regelmæssigt at udføre tests for at evaluere terapiens effektivitet og overvåge patientens tilstand. Overvågning af laboratorieparametre udføres i hele det terapeutiske forløb, der kan være flere år.

Behandlingsfunktioner

Et af problemerne med brugen af ​​medicin til osteoporose er et langt behandlingsforløb. Hvis medicinen skal tages i årevis, og patienten ikke føler tegn på ændringer, da der ikke er nogen åbenlyse symptomer på sygdommen, stopper mange mennesker deres behandling alene.

Til dette blev intravenøse medikamenter skabt med introduktionen af ​​1 gang om året (Aklast) pr. Kvartal (Bonviva).

Den samlede brugstid i de fleste er 3-5 år, hvorefter patienter fortsat kun tager calcium og D3-vitamin i seks måneder. I løbet af løbet og ved afslutningen hver 9.-12. Måned udføres densitometri og blodprøver for markører af osteoporose. Ifølge resultaterne konkluderer den ortopædiske kirurg, at forlængelse af terapien er nødvendig..


Fremgangsmåde til densitet af knogler

Lægemiddelkompatibilitet

Egenskaberne relateret til lægemiddelinteraktion er som følger:

  • i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger BP den irriterende virkning på mave-tarmslimhinden;
  • kombinationen af ​​BP og loop diuretika øger risikoen for hypokalcæmi og hypomagnesæmi markant - der er et kraftigt fald i niveauet af calcium og magnesium i kroppen;
  • aminoglycosid antibakterielle midler øger den toksiske virkning af bisphosphonater på nyrerne.


Det aktive stof i Aklast-medikamentet er zoledronsyre, der stopper ødelæggelsen af ​​knogler og stimulerer dannelsen af ​​osteoblaster

De bedste bisphosphonater til osteoporose på markedet

De mest effektive til behandling af osteoporose er anerkendte bisphosphonater, der indeholder nitrogen i molekylet, disse inkluderer: zoledronat, alendronat, ibandronat og risedronat. Clondronsyre (Bonefos) og pamidroninsyre (Pamirid) er nitrogenfrie medikamenter, de bruges i tumorprocesser.

Zoledronate (Aklast, Zometa)

Det har høj terapeutisk aktivitet ved osteoporose. Har en udtalt hæmmende effekt på knogleresorption, forhindrer brud. Ved langvarig brug krænker ikke dannelsen af ​​nyt knoglevæv og dets mineralisering, hvilket adskiller det fra alendronat og risedronat. Det administreres kun intravenøst ​​højst 1 gang om året.

Sørg for at følge en diæt med tilstrækkelige mængder calcium og D-vitamin eller / og tage dem i p-form, indtil normale blodniveauer er nået. En sådan forberedelse ordineres en måned før injektionen og fortsætter konstant i fremtiden.

Alendronate (Alendra, Fosamax)

Det forbedrer calciummetabolismen, forhindrer ødelæggelse af celleben, stimulerer dannelsen af ​​knoglevæv. Anbefales til senil og postmenopausal osteoporose for at reducere risikoen for brud på rygsøjlen og lårbenet.

Når du bruger alendronat, anbefales det:

  • drik en hel tablet med 200 ml drikkevand (ikke-mineralvand);
  • kombiner ikke med andre lægemidler (interval på mindst en time);
  • vælg en dag i en uge og skift ikke den under behandlingen;
  • efter at have taget skal du ikke spise, drikke, ikke tage en vandret position i en halv time.

Ibandronat (Bonviva, ibandronsyre)

Det har en selektiv effekt på osteoklaster og ændrer ikke processen med dannelse af nyt knoglevæv. Bruges til osteoporose og tumormetastaser i knoglen. Effektiv til primær reduktion i mineraltæthed hos ældre patienter og sekundær skade forbundet med hormonel ubalance.

En tablet på 150 mg ordineres en gang om måneden. Modtagelse skal planlægges til en bestemt dato. Det optimale tidspunkt er morgen, umiddelbart efter en nats søvn. En forudsætning er, at det sidste måltid skal være senest 6 timer før brug, og så kan du ikke spise en time og drikke (rent vand er tilladt). Intravenøs injektion gives en gang hver tredje måned.

Typer og klassificering

Medicin fremstilles på basis af to PO3-phosphonater og kan suppleres med nitrogenatomer. De fungerer på forskellige måder, men med det samme resultat - ødelæggelse af osteoklastceller. Nitrogenfrie bisfosfonater er første generations lægemidler; senere begyndte nitrogenholdige medikamenter at blive frigivet. Moderne medicin er baseret på ibandronsyre og zoledronsyre, men har endnu ikke modtaget udbredt distribution.

Følgende lægemidler er inkluderet på listen over første generation af nitrogenfrie medikamenter:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Natriumetidronat (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronate (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).


Osteoporose kan være en uafhængig sygdom eller udvikle sig på baggrund af andre patologier, men ledsages altid af en sjælden fraktion af knoglevæv og en stigning i dens skrøbelighed

I øjeblikket anvendes nitrogenholdige bisphosphonater oftest til osteoporose:

  • Zoledronsyre - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Ibandronsyre - Ibandronat, Bondronate, Bonviva;
  • Alendronsyre - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Nøglen til en vellykket behandling af osteoporose med bisphosphonater er en rettidig start, da det altid er lettere at forebygge sygdommen end at behandle. Derfor gives en vigtig rolle til forebyggende undersøgelser og udnævnelse af BF til patienter fra højrisikogruppen til udvikling af osteoporose og brud..

Eventuelle komplikationer under og efter administration

Lægemidler anvendes kun på anbefaling af en læge og under hans kontrol, især ved intravenøs administration. Patienter skal nøje overvåge doseringen og tidspunktet for indgivelse, intervallerne mellem brug af tabletter og mad bør ikke krænkes. Kun i dette tilfælde kan risikoen for komplikationer af terapi reduceres.

Mulige konsekvenser inkluderer:

  • nyreskade - inden intravenøs administration skal du spise i 3 timer og have 0,5 ml drikkevand med dig. Denne mængde drikkes langsomt en halv time før injektionen;
  • hurtigere fjernelse af calcium - kræver overvågning af dets indhold i blodet mindst 1 gang om måneden;
  • Atrieflimmer - inden behandling påbegyndes, skal en kardiolog, et EKG i nærvær af hjerte-kar-sygdomme og for ældre patienter konsulteres;
  • influenzalignende syndrom med intravenøs indgivelse, sjældnere med tabletter. Oftest manifesterer sig ved første brug, er paracetamol ordineret til forebyggelse eller behandling.

Sådanne bivirkninger er mindre almindelige:

  • fald i antallet af røde blodlegemer, blodplader, hvide blodlegemer i blodet;
  • hovedpine;
  • formindske eller øge følsomheden over for smerter, temperaturirriterende stoffer;
  • svimmelhed;
  • hånd ryste;
  • søvnforstyrrelse;
  • angst;
  • nedsat synsstyrke;
  • mavesmerter, kvalme;
  • mundtørhed, stomatitis;
  • manglende appetit, en ubehagelig eftersmag i munden, en ændring i smag;
  • åndenød, hoste;
  • hududslæt, kløe, sved;
  • ændring i blodtryk - hypotension eller hypertension;
  • langsom hjerterytme;
  • ømhed, smerter i knogler og led, bevægelsestivhed, muskelspasmer;
  • generel svaghed;
  • forekomsten af ​​protein og blod i urinen, en stigning i urinstof og kreatinin i blodet.

Navne og former for frigivelse

Gruppen aktive stoffer, der officielt er registreret i Den Russiske Føderation, inkluderer:

  • natriumalendronat;
  • zoledronsyre;
  • natrium-ibandronat;
  • risedronsyre.

Lægemidler hører til anden og tredje generation af nitrogenholdige bisphosphonater. Den første er den nitrogenfrie generation:

Til medicinsk brug er lægemidler tilgængelige i forskellige former:

  • injektionsopløsninger,
  • tabletter til oral administration;
  • lyofilisat til opløsningsforberedelse.

Midler er kendetegnet ved antiresorptivt potentiale på grund af forskellige måder at påvirke celler, der ødelægger knoglevæv. Den seneste udvikling har øget aktiviteten af ​​aktive komponenter fra 1 - 10 til 10.000 eller mere. Den farmaceutiske industri har lanceret produktionen af ​​kombinerede præparater, hvis sammensætning påfyldes med alfacalcidol, cholecalciferol. Handlingen er berettiget af det indsamlede evidensgrundlag på fordelene ved kombinationsterapi.

Udgifter til medicin

Bisphosphonater er meget effektive, men nogle af dem har en ret høj omkostning..

Aktivt stofMedicin og prisAnalog og pris
Zoledronate rr (1 gang om året)Aklast 17 000 gnid, 8300 UAH.Zoledronsyre 2600 gnide., 680 UAH.
Alendronat 70 mg (1 gang om ugen) 4 TB.Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 gnide., Alendra 130 UAH.
Ibandronate-opløsning en gang hver 3. månedBonviva 3100 rub., 2200 UAH.Ibandronsyre 1100 UAH.
Ibandronate tb. 1 gang om måneden 3 tb.Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.Ibandronsyre 850 UAH.
Risedronate en gang om ugen 4 tb.Risendros 960 rub., 330 UAH.Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Den høje pris gør det vanskeligt for patienter at tage langtidsbehandling, især i alderdom, der udgør hovedkategorien af ​​patienter. Derfor, hvis det er umuligt at købe det originale lægemiddel, kan lægen rådgive dets generiske billigere analog.

Vi anbefaler at læse artiklen om osteopeni og osteoporose. Fra det lærer du forskellen mellem osteopeni og osteoporose, årsagerne til udviklingen af ​​denne patologi samt diagnosen og behandlingen af ​​osteopeni og osteoporose. Og her handler mere om Prolia ved osteoporose.

Bisphosphonater til behandling af osteoporose er simpelthen nødvendigt, da kun med dem kan tilsættes bremsning og endda kur for osteoporose. Det er yderst vigtigt i dette ikke kun at vælge det optimale lægemiddel, men også at gennemgå et langt behandlingsforløb - ofte mindst tre år. Det er også vigtigt at følge anbefalingerne til brug for at undgå bivirkninger..

Pris og analoger

Prisen for bisphosphonater kan variere fra 700 til 9000 rubler. En sådan stor forskel skyldes sammensætningen og typen af ​​medicin. Kvælstoffri bisphosphonater er billigere end dem, der indeholder nitrogen. Det mest populære lægemiddel uden nitrogen er Klobir, dets gennemsnitlige omkostning er 3000 rubler. Analoger er følgende stoffer:

Deres omkostninger er lidt lavere, mens driftsprincippet er identisk. Blandt præparater, der indeholder nitrogen, er Bondronat i særlig efterspørgsel, dets omkostninger er 7000 rubler. Dets analoger er:

Vælg et lignende værktøj kan kun være en specialist. Kontraindikationer og bivirkninger kan variere, så selvmedicinering anbefales ikke.

Nyttig video

Se videoen om hypofysetumorer:

  • Osteoporose og Prolia: instruktioner til medicin, hvordan...
    Hvordan Prolia hjælper med osteoporose. Indikationer for medicin og kontraindikationer. Hvordan er behandlingen af ​​osteoporose Prolia. Hvor mange gange man skal give en injektion, og hvordan man administrerer Prolia i osteoporose. Læs mere
  • Funktioner ved behandling af osteoporose hos ældre kvinder

Mange patienter får ordineret injektioner til osteoporose. Dette hjælper med at bremse sygdommen såvel som til at kontrollere behandlingsprocessen for lægen. Injektioner til behandling af rygsøjlen og andre berørte knogler hos kvinder udføres på hospitalet. Læs mere

Osteoporose i hoften: symptomer, grader...

Osteoporose i hoften kan forekomme hos kvinder og mænd. Dets symptomer manifesteres af smerter. Det sker diffust og nodulært. Der er grader af sygdomsprogression. Behandling inkluderer gymnastik, diæt, medikamenter og i tilfælde af deres nyttelighed udskiftning af leddet med endoprotetik. Læs mere

Osteopeni og osteoporose: hvad er forskellen, forskelle...

Der er en ting til fælles mellem osteopeni og osteoporose - knogledestruktion. Kun osteopeni er den indledende fase. Hvad er forskellen mellem dem? Hvad er forskellene i behandling? Læs mere

Osteoporose i kæben: udtynding af knogler i tandpleje...

Hvad er osteoporose i kæben. Hvor farligt er tyndingen af ​​kæbenben. Symptomer på kæbe-osteoporose. Hvordan knogleødelæggelse bestemmes i tandpleje. Vil tandimplantater hjælpe med osteoporose? Læs mere

Osteoporose - klinikker i

Vælg mellem de bedste klinikker efter anmeldelser og den bedste pris, og bestil en aftale
Familie

Klinik for orientalsk medicin "Sagan Dali"

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1
Riga

  • Høring fra 1500
  • Diagnostik fra 0
  • Reflexoterapi fra 1000

0 Skriv din egen anmeldelse

Center for kinesisk medicin "TAO"

Moskva, St. Ostozhenka, d. 8 s. 3, 1. sal
Kropotkinskaya

  • Høring fra 1000
  • Massage fra 1500
  • Reflexoterapi fra 1000

0 Skriv din egen anmeldelse

Klinik "Your Health Plus"

Moskva, Orekhovy pr., 11, indgang fra gården (fra legepladsen)
Shipilovskaya

  • Høring fra 1850
  • Reflexoterapi fra 2000
  • Neurologi fra 500

0 Skriv din egen anmeldelse

Vis alle klinikker i Moskva

Applikationsanmeldelser


Hvis du læser patientanmeldelserne om brugen af ​​bisphosphonater i osteoporose, kan du se, at de for det meste er positive - disse midler hjælper med til at få rettidig hjælp med osteoporose.
Medicinen er virkelig effektiv, men hvis du studerer lægeres meninger om dem allerede, kan du forstå, at dette ikke er en universal universalmiddel, og det er vigtigt at bruge dem omhyggeligt.

Det er også nødvendigt at overveje alle tilgængelige kontraindikationer.

Ikke desto mindre hjælper medikamenter virkelig og giver mulighed for at forhindre meget alvorlige lidelser.

Luteiniserende hormonfrigivende hormonagonister

Gonadotropinfrigivende hormonagonister bruges til lægemiddelkastrering hos patienter med prostatacancer..

  • lokal prostatacancer (hvis det ikke er muligt at udføre en radikal behandling eller som en ikke-adjuvans foranstaltning inden operation eller strålebehandling);
  • lokalt avanceret kræft uden metastase som monoterapi eller neoadjuvans og adjuvansbehandling i kombination med kirurgi og eller stråler;
  • metastatisk prostatacancer.

De virker på gonadotropin-producerende hypofyse-celler, stimulerer syntesen af ​​luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH) og øger følgelig testosteronniveauet over flere uger.

Når man bruger medicin i 3-5 uger, falder LH og FSH og sammen med dem testosteron til et tærskelniveau for kastrering (50 NG / dL).

Repræsentant - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiprorelin er indikeret som en palliativ behandling af avanceret prostatacancer, når en orchiektomi eller østrogen ikke er egnet til patienten. Det er en potent hæmmer af gonadotropinsekretion i kontinuerlig behandling i terapeutiske doser..

Leiprorelin kan bruges som depot i en dosis på 3,75 mg hver 4. uge, 11,25 mg hver 12. uge eller 30 mg hver 24. uge. Lupron skal administreres intramuskulært og Eligard subkutant.

Triptorelin er indiceret til symptomatisk behandling af progressiv hormonafhængig prostatacancer, metastatisk og lokaliseret form (et alternativ til kirurgisk kastrering, for at undertrykke testosteronsekretion).

Triptorelin er et syntetisk decapeptid, en analog af GnRH-agonisten. Det reducerer sekretionen af ​​LH og FSH og reducerer følgelig niveauerne af testosteron og østrogen. Koncentrationen af ​​testosteron under indtagelse af lægemidlet når et postkastrationsniveau efter 3 uger.

Et andet lægemiddel med lignende virkning og indikationer er Goserelin (Zoladex)

Dosering: 3,6 mg og 10,8 mg subkutan implantation. Standarddosis er 3,6 mg hver 4. uge eller 10,8 mg hver 12. uge.

Nedsat produktion af testosteron fører til et fald i prostatakirtelens størrelse og reducerer tilhørende symptomer.

Lægemidlet indgives i en mængde på 50 mg i form af et subkutant implantat, der er designet til at tilvejebringe kontinuerlig frigivelse af hysterelin med en nominel hastighed på 50-60 mcg / dag i 12 måneder. Anbefalet dosis - 1 implantat subkutant hver 12. måned.

Hysterelin er en potent hæmmer af gonadotropinsekretion.

Farmakologiske egenskaber og virkningsmekanisme

Fra det forrige kapitel lærte du, at bisfosfonater er medicin, der fremmer knoglesundhed. Det er tid til at tale mere detaljeret om mekanismen for deres handling. Cellerne i vores krop har en bemærkelsesværdig evne til at forny og rekonstruere fra tid til anden. Knoglevæv er ingen undtagelse. Balancen i deres strukturer opretholdes konstant på den ene side osteoblastceller, der er ansvarlige for konstruktionen af ​​nyt væv, og på den anden side osteoklaster, der er ansvarlige for dets ødelæggelse.

Jeg må sige, at forskere endnu ikke har undersøgt mekanismen til at blokere knogledød ved brug af bisphosphonater endnu. Det er kendt med sikkerhed, at disse stoffer er i stand til at binde til hydroxyapatitområder i knoglen, på grund af hvilken de kan ændre dens bøjning og på samme tid reducere koncentrationen af ​​oxyprolin og fosfatase i blodet.

Undertiden kan BF-medikamenter ordineres til behandling af endda sygdomme som hernias eller fremspring af intervertebrale skiver som smertestillende. Og lidt mere information: bisphosphonater fra osteoporose er blevet brugt i lang tid, men nu er de blevet brugt relativt for nylig til kræft.

I den menneskelige krop understøttes den normale dannelse af knoglestrukturer af osteoblaster - unge celler, der producerer intercellulært stof (matrix). På samme tid syntetiseres osteoklaster, der ødelægger kollagen og opløser mineralbasen i knoglevævet. Ubalance mellem de to processer fører til knogledestruktion - tab af densitet.

Bisphosphonat-baserede lægemidler kombinerede to fosfonater ved hjælp af hvilken metabolisme justeres og calciumionernes arbejde koordineres. Når de anvendes, trænger molekylerne i de aktive komponenter bevidst ind i knogledannelsens fokus og undertrykker virkningen af ​​osteoklaster. Den helende virkning af organiske forbindelser skyldes affiniteten til pyrophosphatkrystaller, hovedkomponenten i knoglematrixen. Denne funktion tillader dem at blive distribueret i problemområder og forhindrer tilknytning og modning af osteoklaster.

Ved at hæmme resorption maksimerer stoffer absorptionen af ​​calcium. Som følge heraf aktiveres osteoblasts kreative aktivitet, dannelsen af ​​nyt væv stimuleres, mikroarkitekturen i de svampede og kompakte lag i knoglen forbedres.

Når de udskilles, forlader bisfosfonater kroppen uændret. Processen er kendetegnet ved et hurtigt fald i plasma og en langsom frigivelse fra knoglevæv.

Bisfosfonaternes virkningsmekanisme er klar, nu hvad angår hvad der gælder for dem.

Anbefalet læsning: Skelettet knoglesintigrafi.

etidronat

Dette er et andet lægemiddel fra kategorien nitrogenholdige bisphosphonater. Han genkendes også under navnene "Xidiphon" og "Pleostat." Anvend denne medicin på baggrund af paraneoplastisk hypercalcæmi. Basisen for lægemidlet er etidronsyre.

Etidronat fremstilles i form af tabletter og derudover i form af en infusionsopløsning, samt en koncentreret base til selvforberedelse af orale opløsninger. Prisen er fra fire hundrede til fem hundrede rubler.

Hvad er osteoporose, og hvorfor det er så vigtigt at behandle den?

Osteoporose er et gradvist fald i knogletæthed på grund af udvaskning af mineraler, hvilket fører til et fald i dens styrke og øger skrøbelighed. Oprindeligt udvikles et let fald i knogletæthed (osteopeni), og derefter bliver det unormalt porøst og komprimerbart, som en svamp. En sådan krænkelse af skeletets struktur fører til hyppige brud.

Ben består af protein, kollagen og calcium - stoffer, der sikrer dets styrke (se produkter, der indeholder calcium). I tilfælde af ubalance mellem de anførte komponenter, opstår der skader i form af revner (brud i lårbenshalsen) eller brud (kompressionsbrud i rygsøjlen). Nogle patienter i adskillige år er ikke engang klar over tilstedeværelsen af ​​skader. Udviklingen af ​​sygdommen kan mistænkes af følgende symptomer:

  • kroniske smerter lokaliseret på brudstedet;
  • nedsat vækst, krumning af rygsøjlen, bøje;
  • brud med minimal fysisk aktivitet, der falder fra en højde af deres vækst, som hovedsagelig er lokaliseret i regionen af ​​ribben, lår, rygsøjle, fod og håndled.
  • langsom knoglespløjning.

Osteoporose er ikke kun et medicinsk, men også et socioøkonomisk problem, der påvirker alle dele af befolkningen rundt om i verden..

  • Fraktur i lårbenshalsen forekommer oftere hos mennesker 75-80 år gamle; andre typer brud er karakteristiske for 50-59-årige og falder med alderen.
  • Tab på 10% knogletæthed øger risikoen for spinalfrakturer med 2 gange, femoralhalsen med 2,5 gange.
  • I 2050 vil hoftebruddene hos mænd være 310%, og hos kvinder 240% mere end nu.
  • Hvert tredje sekund i verden diagnosticeres et brud provokeret af osteoporose; kompressionsbrud i rygsøjlen - hvert 22. sekund.
  • Langt de fleste patienter med stor risiko for kvæstelser forbundet med øget knogleskørhed (ca. 80%), inklusive dem, der allerede har haft mindst et brud, er ikke opmærksomme på deres sygdom og tager ikke osteoporose-piller.
  • Dødeligheden efter en femoral nakkefraktur hos begge køn stiger med alderen og er sandsynligvis i løbet af året efter en skade og er ca. 20%. Hovedmålet i behandlingen af ​​osteoporose er forebyggelse af brud ved at reducere knogletab, øge dens densitet og gendanne knoglestyrke. Tidlig påvisning og rettidig påbegyndelse af specifik behandling reducerer risikoen for kvæstelser og andre komplikationer af sygdommen markant.

Denne sygdom rammer omkring 200 millioner kvinder rundt om i verden;

  • en ud af ti kvinder i alderen 60
  • femte i en alder af 70
  • to ud af fem efter 80
  • to ud af tre efter 90.

Hvordan bivirkninger?

De mest almindelige komplikationer efter indtagelse af medicin er:

  • Fra mave-tarmkanalen: maveslimhinden og tolvfingertarmen irriteres, betændelse i maven, blødning. Patienten er syg, maven gør ondt, flatulens med forstoppelse.
  • Menneskelig hovedpine, ømme muskler.
  • Smertefulde led.
  • Nyre, leverdysfunktion udtrykt.
  • Kalkmangel i blodbanen.
  • Allergier udtrykkes.

Det er vigtigt at huske, at selvmedicinering er livstruende, at medicin kun tages som instrueret af en læge..

Hvis de tages uden lægelig kontrol, vil komplicerede forhold være alvorlige. Hjerteflimmer vil forekomme, hvor hjertets sammentrækninger ikke er synkroniserede. Der vil også være maxillær osteonekrose med subrochanteriske femoralfrakturer. Bivirkninger observeres ikke hos alle patienter. Et velvalgt behandlingsforløb og overholdelse af medicin vil hjælpe med at forhindre bivirkninger og reducere komplikationer til minimumsparametrene.


Hvis osteoporose ikke behandles, vil det være vanskeligt for en person at bevæge sig

Lidt historie

Oprindeligt blev bisphosphonater ikke syntetiseret til medicinalindustriens behov. Desuden er en sådan anvendelsesområde ikke blevet overvejet i næsten 100 år. Phosphonsyreestere blev produceret til landbrug. Mineralgødning blev skabt på basis af dem, vand til overfladevandring blev blødgjort. Tekstil- og olieraffineringsindustrien undgik ikke bisfosfonater og anvendte dem stadig aktivt..

På samme tid forsøgte læger og farmaceuter at finde måder at styrke knoglemassen på. Et gennembrud i dette område er en opdagelse foretaget af Astley Cooper. I 1824 fremsatte denne engelske læge og domkirurg ved kongedømmet en hypotese om forholdet mellem øget skrøbelighed af knogler hos ældre og en bestemt patologi, der udvikler sig i deres krop. Sygdommen blev opdaget, systematiseret og modtog et videnskabeligt navn i det tidlige tyvende århundrede. Men for at eliminere osteoporose var det ikke muligt at forhindre dets farlige komplikationer på det tidspunkt.

Schweiziske Herbert Fleisch eksperimenterede i lang tid med kemiske forbindelser. I 1968 opdagede han, at når uorganisk pyrophosphat kommer i kontakt med en biologisk væske, udfældes en markant lavere mængde calcium. Så at enzymerne ikke påvirker pyrophosphat aggressivt, blev fosforatomet i dets molekyle erstattet af et carbonatom. Det øgede også den biologiske aktivitet af den kemiske forbindelse markant..

Men inden syntetiseringen af ​​det første farmakologiske præparat baseret på bisphosphonater, var der stadig 30 lange år. I 1995, efter langvarige kliniske forsøg, begyndte storstilet produktion af midler til behandling af osteoporose..

Strålebehandling

Bestråling hjælper med at tackle knoglesmerter og forhindre patologiske brud. Behandlingen udføres i en af ​​to tilstande:

  • Du kan udføre 1-2 procedurer, hvor store doser stråling gives til knoglen. Dette er praktisk for patienten, da antallet af ture til klinikken reduceres..
  • Et andet skema involverer at gennemføre 5-10 sessioner i mindre doser. I dette tilfælde vil den samlede dosis vise sig at være lidt større end i første tilfælde, hos sådanne patienter gentager smerten sig mindre ofte, og der er behov for genbehandling.

Antiresorptiv (forhindrer udtynding af knogler), forældet

Calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rubler) er et skjoldbruskkirtelhormon og bruges til behandling af osteoporose. Rekombinant humant calcitonin såvel som svin og laks calcitonin syntetiseres i den farmaceutiske industri.

Bivirkninger: Med den næse indgivelsesvej kan næseblødninger, løbende næse, slimhindeirritation, kvalme eller opkast opstå. Når man bruger en injicerbar form for calcitonin, kan der forekomme betændelse på injektionsstedet.

Lægemidlet blev brugt tidligere som et antiresorptivt middel (forhindrer knogleresorption). Han havde en temmelig beskeden evidensbase, hvilket reducerede hyppigheden af ​​ryggradsbrud og lettede den akutte smerte, der var forbundet med knogleskørhed. I de senere år er der blevet samlet oplysninger om stigningen i hyppigheden af ​​nyregistrerede onkopatologier hos patienter, der bruger myocalcic. Lægemidlet fjernes fra anbefalingerne til behandling af osteoporose, hvilket forbliver på markedet som et middel. Reducering af smerter i vertebrale frakturer med osteoporose og til behandling af Pagets sygdom.

Raloxifene (Evista)


Raloxifene er en selektiv modulator af anden generation af østrogenreceptorer, forkortet til SMER. Lægemidlet har en østrogenlignende virkning i knoglevæv, men opfører sig som et antiøstrogen i endometrium. Dette giver dig mulighed for at forhindre dens mulige bivirkninger, herunder risikoen for kræft.
Bivirkninger: Ved brug af Raloxifene er det muligt at øge sværhedsgraden af ​​hetetokter; risiko for trombose, inklusive dyb venetrombose og lungeemboli. Risikoen for bivirkninger er mere sandsynlig i de første fire måneders brug.

Hidtil er lægemidlets effektivitet ikke blevet bevist, og det er heller ikke vist, at det reducerer risikoen for ekstravertebrale frakturer.

antiandrogener

Ved prostatacancer har antiandrogener, der binder til androgenreceptorer og hæmmer deres interaktion med testosteron og dehydrotestosteron, en positiv terapeutisk virkning. Som monoterapi ineffektiv.

Rene og steroide antiandrogener isoleres.

Ikke-steroide eller rene antiandrogener foretrækkes, da de selektivt interagerer med deres receptorer i prostata og ikke har en antigonadotropisk mekanisme. Derudover blokeres androgenreceptorer i hypothalamus på det sted, hvor LnRH-produktion forekommer..

Når kastration-ildfast prostatacancer ikke anvendes.

Abirateron ordineres i kombination med prednisolon til behandling af patienter med metastatisk kastrationsresistent prostatacancer under eller efter kemoterapi (Docetaxel).

Doseringen er 1000 mg en gang dagligt i kombination med prednison 5 mg to gange dagligt.

Abiraterone er en hæmmer af androgenbiosyntesen.

Bicalutamid er indiceret til behandling af metastatisk prostatacancer i kombination med en LHRH-agonist. Standarddosis - 50 mg oralt 1 gang om morgenen eller om aftenen.

Degarelix - en selektiv antagonist af hypofyse GnRH-receptorer, reducerer produktionen af ​​gonadotropiner, LH og FSH, på grund af hvilken testosteron produceres mindre.

Indikationer til brug - progressiv hormonafhængig prostatacancer.

Degarelix er effektiv til at opnå og opretholde testosteron på et post-kastrationsniveau. I modsætning til GnRH-agonister forårsager det ikke en kortvarig stigning i testosteronniveauet; den ønskede effekt opnås inden for 1-3 dage efter optagelse.

Startdosen er 240 mg, administreret subkutant (i form af 2 injektioner på 120 mg i en koncentration på 40 mg / ml). Vedligeholdelsesdosis er 80 mg subkutant (i en koncentration på 20 mg / ml) hver 28. dag. Den første vedligeholdelsesdosis ordineres 28 dage efter administrationens start.

Flutamid

Flutamid bruges i kombination med GnRH-agonister til bekæmpelse af lokalt begrænset kræft på det indledende trin og til behandling af metastatisk kræft, til patienter med bilateral orchiektomi. Den sædvanlige dosering er 250 mg hver 8. time..

Nilutamid er ikke egnet til induktion af kemisk kastrering, fordi det ved at blokere feedback-mekanismen for at kontrollere sekretionen af ​​testosteron øger dets koncentration. Lægemidlet bruges i kombination med kirurgisk kastrering til behandling af metastatisk prostatacancer, i nærvær eller fravær af en lokal proces, i kombination med kirurgisk eller farmakologisk kastrering.

Den indledende dosis på 300 mg en gang dagligt, 30 dage, vedligeholdelsesdosis for nilutamid er 150 mg en gang dagligt.

Palliativ behandling af prostatakræft med metastaser.

Apalutamid inhiberer nuklear translokation af androgenreceptor, DNA-binding og hæmmer dets transkription.

Indikationer: ikke-metastatisk hormonresistent terapi med prostatakræft.

Osteoporose - specialister i Moskva

Vælg blandt de bedste eksperter i anmeldelser og bedste pris, og bestil en aftale
terapeut

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1 (Clinic of Oriental Medicine "Sagan Dali") +7
0 Skriv din egen anmeldelse

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moskva, 1. Lyusinovsky Lane, 3 B. (Medicinsk)
+7

0 Skriv din egen anmeldelse

clodronat

Kvælstofbisphosphonat, som også er kendt under navnene "Bonefos" og "Lodronate." Denne medicin er baseret på clodronsyre. Det præsenterede værktøj er i stand til at bremse resorption, dvs. processen med resorption af knoglevæv. Denne medicin påvirker osteoclaster, som er multinucleated celler, som igen absorberer mineraler fra knoglevæv. Clodronate frigives i form af kapsler såvel som opløsninger. Opløsninger bruges til oral brug. Dens pris varierer fra et til et og et halvt tusinde rubler. Navnene på bisphosphonater er af interesse for mange.